藥理：

　　藥效學(xué)

　　作用機(jī)制尚不明確，一般認(rèn)為與巴比妥類藥相似，具有催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥等中樞抑制作用。格魯米特尚有抗膽堿能作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　胃腸道吸收不規(guī)則，約50%與蛋白結(jié)合。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化。半衰期約為10～12小時(shí)?？诜?0分鐘內(nèi)作用開始，作用持續(xù)時(shí)間約4～8小時(shí)。主要經(jīng)腎臟排泄，<2%以原形隨尿排出，另有2%隨糞便排泄。

　　適應(yīng)癥：

　　為中時(shí)作用的非巴比妥類催眠藥，可應(yīng)用于失眠癥的短期治療，但不適合長(zhǎng)期應(yīng)用，因?yàn)樽鳛榇呙咚幍膽?yīng)用僅在3～7天內(nèi)有效，如需再給予本品治療，應(yīng)間隔一周以上?，F(xiàn)已少用。小劑量（125mg）有防治暈動(dòng)病的效果。

　　用法用量：

　　1.成人常用量口服。催眠，0.25~0.5g，睡前服，必要時(shí)可重復(fù)一次，但不要在起床前4小時(shí)內(nèi)服用。老年或虛弱者對(duì)本品常更為敏感，初量宜小。

　　2.小兒常用量12歲以下小兒用量未定，需慎用。

　　[制劑與規(guī)格]格魯米特片0.25g

　　口服，鎮(zhèn)靜一次0.25g，一日3次；催眠，一次0.25-0.5g，睡前服；麻醉前給藥：手術(shù)前一晚服0.5g，麻醉前1小時(shí)再服0.5-1g。

　　禁用慎用：

　?。?）妊娠：中長(zhǎng)期應(yīng)用本品，可引起新生兒出現(xiàn)撤藥征象，宜慎用；

　?。?）能分泌入乳汁，通過乳母可導(dǎo)致嬰兒鎮(zhèn)靜。

　?。?）下列情況應(yīng)慎用：①膀胱頸梗阻、心律失常、青光眼、消化性潰瘍、前列腺肥大、幽門十二指腸梗阻等，可使癥狀加重；②有藥物濫用史或依賴史者；③不能控制的疼痛；④血卟啉癥；⑤嚴(yán)重的腎功能損害。

　　給藥說明：

　　遵醫(yī)囑服用，不要隨便超過常用量，并定期隨訪。長(zhǎng)期服用大量可產(chǎn)生藥物依賴性或成癮，撤藥時(shí)且可出現(xiàn)撤藥綜合征，應(yīng)逐漸撤藥，可分階段地減少用量，如撤藥綜合征已經(jīng)發(fā)生，可再用本品或改用戊巴比妥過渡，逐漸停藥。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）常見的為白天嗜睡。罕見的有：皮疹、咽喉疼痛、發(fā)熱、異常出血、瘀斑、異常的疲乏無力、反常的興奮反應(yīng)、視力模糊、動(dòng)作笨拙不穩(wěn)、精神錯(cuò)亂、頭暈、頭痛等。

　　（2）急性中毒體征：皮膚呈藍(lán)色、發(fā)熱，低體溫，肌痙攣或抽搐，癲癇發(fā)作，呼吸短促、異常緩慢或困難，反射遲鈍或消失，心率異常緩慢，嚴(yán)重乏力。

　?。?）慢性中毒體征：持久的精神錯(cuò)亂，記憶障礙，言語含糊不清，行走不穩(wěn)、震顫，注意力不集中。

　　（4）撤藥綜合征，一般表現(xiàn)為：精神錯(cuò)亂、幻覺、多夢(mèng)、肌肉痙攣、惡心、嘔吐、夢(mèng)魘、胃痛、震顫、睡眠困難、心率異常地增快。

　　語言不清、共濟(jì)失調(diào)、記憶減退、末梢神經(jīng)病、中毒性精神病、淡漠、易激動(dòng)。過敏時(shí)引起上呼吸道粘膜充血、喉頭水腫、窒息。久用成癮。長(zhǎng)期用藥后停藥，可發(fā)生不安、腹瀉、發(fā)抖、無力、失眠、激動(dòng)、震顫及抽搐。此藥過量并不少見，它較巴比妥所致的昏迷更為危險(xiǎn)，也可出現(xiàn)抽搐。有報(bào)告陰莖發(fā)生固定性皮疹者。

　　相互作用：

　?。?）飲酒，全麻、中樞神經(jīng)抑制藥，中樞抑制性抗高血壓藥如可樂定、硫酸鎂，單胺氧化酶抑制藥，三環(huán)類抗抑郁藥與本品合用時(shí)均可增效，格魯米特的中樞性抑制作用也更明顯，應(yīng)減少用量。

　　（2）與抗凝藥同用時(shí)，抗凝效應(yīng)減弱，這是由于本品能誘導(dǎo)肝微粒體酶，加快抗凝藥的代謝，應(yīng)及時(shí)調(diào)整后者的用量。