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　　喹諾酮類抗菌藥物是一類人工合成的抗菌藥，具有抗菌譜廣、抗菌力強、口服吸收好，組織濃度高、與其他抗菌藥物無交叉耐藥性、不良反應少等特點，已成為臨床治療細菌感染性疾病的常用藥物。喹諾酮類藥物的作用機制為抑制DNA回旋酶的A亞單位的切割及封口活性，阻礙細菌DNA合成而導致細菌死亡。喹諾酮類藥物分為四代：第一代包括萘啶酸和吡哌酸，已屬淘汰藥物。第二代為諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星。第三代為司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等新氟喹諾酮類。第四代為克林沙星、加替沙星等的最新喹諾酮類。

　　臨床常用的氟喹諾酮類品種有：諾氟沙星（氟哌酸）、依諾沙星（氟啶酸）、培氟沙星（甲氟哌酸）、環(huán)丙沙星（環(huán)丙氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、左氧氟沙星、洛美沙星、托氟沙星（多氟啶酸）、氟羅沙星（多氟哌酸）、蘆氟沙星、司氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星等。

　　【藥動學】

　　氟喹諾酮類大多口服吸收良好，給藥后1～2h內(nèi)達到血藥峰濃度，除諾氟沙星和環(huán)丙沙星外。生物利用度高，喹諾酮類可螯合二價和三價陽離子，不能與含有Ca2+、Mg2+、Zn2+的食品、藥物同服。t1/2較長，多為3.5～7.0h，與血漿蛋白結(jié)合率低，一般為10%～37%，表觀分布容積大，體內(nèi)的分布較廣，可進入骨、關(guān)節(jié)、前列腺等，培氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星可進入腦脊液，能達到有效治療濃度。在某些組織內(nèi)，濃度可接近甚至超過同期的血藥濃度。本類少數(shù)藥物通過肝臟代謝，大多數(shù)主要以原形由腎臟排泄，但各藥差異較大，氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星主要自腎排出，而環(huán)丙沙星、依諾沙星、諾氟沙星則部分在肝臟生物轉(zhuǎn)化，部分自腎排出。

　　【抗菌作用】

　　氟喹諾酮類為殺菌劑，具有較長的PAE，即使血藥濃度已降低到檢測限下，仍在2～6h內(nèi)對某些細菌具有明顯的抑制作用。

　　第一代喹諾酮類產(chǎn)品抗菌譜窄，僅對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬的部分菌株有抗菌活性。

　　第二代喹諾酮類藥物對產(chǎn)氣菌、莢膜梭菌、流感桿菌、克雷伯菌屬、枸櫞酸桿菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸科細菌有強大抗菌活性。

　　第三代喹諾酮類藥物對革蘭陰性菌的抗菌作用增強，如大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、產(chǎn)氣桿菌、變形桿菌、流感桿菌、淋球菌等，抗菌譜擴大到金葡菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌等革蘭陽性球菌、衣原體、支原體、軍團菌及結(jié)核桿菌。托氟沙星、司氟沙星抗革蘭陽性菌作用強；托氟沙星、司氟沙星對厭氧菌作用強，司氟沙星還對支原體、衣原體、分枝桿菌等作用強；洛美沙星體內(nèi)抗菌活性優(yōu)于諾氟沙星、格帕沙星，抗肺炎球菌作用強。

　　第四代喹諾酮類藥物的抗菌譜進一步擴大，對部分厭氧菌、革蘭陽性菌的耐菌及銅綠假單胞菌的抗菌活性也明顯提高。

　　【臨床應用】

　　1.泌尿生殖道系統(tǒng)感染。廣泛用于單純性或復雜性尿路感染。急慢性細菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎、宮頸炎宜選用經(jīng)尿排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。

　　2.腸道感染。本類藥物對消化道潰瘍相關(guān)的螺旋桿菌、大腸桿菌、彎曲桿菌、變形桿菌、志賀菌、傷寒沙門菌等敏感，用于常見的細菌性腸炎、菌痢、傷寒、副傷寒等。

　　3.呼吸道感染。對下呼吸道感染效果好。常用于肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌或他莫拉菌引起的支氣管炎和鼻竇炎；也可用于克雷伯菌屬、大腸埃希菌和銅綠假單孢菌等革蘭陰性桿菌和金葡菌所致的肺炎和支氣管感染。本類藥物可替代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，用于嗜肺軍團菌和其他軍團菌所致的感染和分枝桿菌感染。左氧氟沙星可有效治療肺炎鏈球菌、肺炎支原體、肺炎衣原體引起的肺炎。

　　4.骨骼系統(tǒng)感染。對急慢性骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎治療，本類藥物為首選，藥物滲入骨組織超過其他藥物。

　　5.皮膚軟組織的感染。本類藥物用于包括革蘭陰性桿菌所致的五官科感染和傷口感染。

　　6.其他。本類藥物也用于治療敗血癥、細菌性腦膜炎、腹膜炎等嚴重感染?？商娲让顾赜糜趥委?。

　　【不良反應】

　　喹諾酮類藥物不良反應輕，尤以氟喹諾酮類藥物的不良反應低。主要不良反應為消化道反應，有惡心、嘔吐、上腹不適、腹痛腹瀉、食欲減退等，以諾氟沙星和環(huán)丙沙星為多。長期服藥可導致難辨梭狀芽孢桿菌性腹瀉。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應有：頭暈、頭痛、情緒不安、煩躁、失眠、眩暈等，僅次于消化道反應。不宜用于有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病史者，尤其是有癲癇病史的患者?？砂l(fā)生皮疹、血管神經(jīng)性水腫、光敏性皮炎等變態(tài)反應；可發(fā)生一過性白細胞減少；有時可引起關(guān)節(jié)痛、肌肉痛和關(guān)節(jié)炎。與制酸藥物同時服用，形成絡(luò)合物，減少其腸道吸收。對幼年動物可引起輕度軟骨組織損害，不宜用于妊娠期婦女和骨質(zhì)未發(fā)育完全的小兒。藥物分泌于乳汁，哺乳婦服用時應停止哺乳；腎功能減退者，應用經(jīng)腎排出的藥物如氧氟沙星應減量。