醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為幫助廣大考生順利通過考試,特為大家整理了“2019執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》100個重要考點”相關(guān)內(nèi)容,詳細(xì)如下:
考點1:鎮(zhèn)靜催眠藥-典型的不良反應(yīng):巴比妥類和苯二氮卓類均可見嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象。
考點2:依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥:對入睡困難者首選艾司唑侖或扎來普隆。對睡眠時間短且夜間易醒早醒者可選夸西泮。
考點3:抗抑郁藥用藥監(jiān)護(hù):用藥宜個體化,切忌頻繁換藥,換用抗抑郁藥時要謹(jǐn)慎。
考點4:酰胺類中樞興奮藥主要藥品:吡拉西坦適應(yīng)證:腦外傷、腦動脈硬化、腦血管病等多種原因所致的記憶及思維功能減退。
考點5:鎮(zhèn)痛藥藥物相互作用:阿片類鎮(zhèn)痛藥與抗膽堿藥尤其是阿托品合用,不僅加重便秘,還可增加麻痹性腸梗阻和尿潴留危險。
考點6:非甾體抗炎藥作用原理:抑制炎癥細(xì)胞的花生四烯酸代謝物-環(huán)氧酶(COX),減少炎癥介質(zhì),從而抑制前列腺素和血栓素的合成。
考點7:抗痛風(fēng)藥作用機(jī)制分為:①抑制粒細(xì)胞浸潤,選擇性抗急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥。②抑制尿酸生成藥。③促進(jìn)尿酸排泄藥。④促進(jìn)尿酸分解藥。
考點8:鎮(zhèn)咳藥的選擇:以刺激性干咳或陣咳癥狀為主者宜選苯丙哌林或噴托維林;劇咳者宜首選苯丙哌林,次選右美沙芬;對白日咳嗽為主者宜選用苯丙哌林;對夜間咳嗽宜選用右美沙芬;對頻繁、劇烈無痰干咳及刺激性咳嗽,可考慮應(yīng)用可待因,尤其適用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。
考點9:黏痰溶解劑作用特點:具有較強的黏痰溶解作用,不僅能溶解白色黏痰,也能溶解膿性痰。還可用于對乙酰氨基酚中毒的解救、環(huán)磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治療。
考點10:β2受體激動劑代表藥物:沙丁胺醇用于緩解支氣管哮喘或喘息型支氣管炎伴有支氣管痙攣的病癥。是控制哮喘急性發(fā)作的首選藥。
考點11:白三烯受體阻斷劑作用特點:尤其適用于阿司匹林哮喘、運動性哮喘、無法應(yīng)用或不愿使用吸入性糖皮質(zhì)激素的哮喘患者,以及同時伴有過敏性鼻炎的哮喘患者。
考點12:吸人性糖皮質(zhì)激素作用特點:具有強大的抗炎功能,抑制炎癥細(xì)胞的遷移和活化,抑制炎癥介質(zhì)的釋放,抑制細(xì)胞因子的生成,可以減輕氣道水腫和黏液的分泌,減輕氣道
炎癥反應(yīng),是當(dāng)前控制氣道炎癥、控制哮喘癥狀、預(yù)防哮喘發(fā)作的最有效藥物,是哮喘長期控制的首選藥。
考點13:抗酸劑典型不良反應(yīng):碳酸氫鈉、碳酸鈣可出現(xiàn)呃逆、腹脹和噯氣,引起反跳性胃酸分泌增加;氫氧化鎂可引起腹瀉;鋁、鈣劑可致便秘。
考點14:組胺H2受體阻斷劑用藥監(jiān)護(hù):于餐后服用比餐前效果為佳,不宜與促胃腸動力藥聯(lián)合應(yīng)用。易產(chǎn)生耐藥性。雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁能引起幻覺、定向力障礙。因此,駕車司機(jī)、高空作業(yè)者、精密儀器操作者慎用,或提示在服用后休息6h再從事工作。
考點15:質(zhì)子泵抑制劑作用特點:PPI具有弱堿性,與H+,K+-ATP酶結(jié)合形成復(fù)合物,抑制H+,K+-ATP酶的活性,從而抑制胃酸生成的終末環(huán)節(jié),表現(xiàn)出較高的選擇性、專一性、不可逆性和持久性。
考點16:胃黏膜保護(hù)劑典型不良反應(yīng):均可引起便秘。鉍劑服藥期間口中可能帶有氨味,并可使舌、大便變黑,牙齒短暫變色,停藥后能自行消失。硫糖鋁吸收較少可能出現(xiàn)腹脹、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。
考點17:胰酶的合理應(yīng)用:中性或弱堿性條件下活性較強,為增強胰酶療效,可加服碳酸氫鈉片劑;用藥期間不宜食用酸性食物;服用時不可嚼碎,以免藥粉殘留于口腔內(nèi),導(dǎo)致嚴(yán)重的口腔潰瘍。
考點18:解痙藥的禁忌癥:青光眼患者、前列腺增生患者、高熱患者、重癥肌無力患者、幽門梗阻與腸梗阻患者禁用莨菪生物堿類藥物。
考點19:促胃腸動力藥的典型不良反應(yīng):可致錐體外系反應(yīng)、尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常、心電圖Q-T間期延長、泌乳、乳房腫痛、月經(jīng)失調(diào)等。
考點20:依據(jù)便秘類型選藥:對長期慢性便秘者,不宜長期大量使用刺激性瀉藥;對結(jié)腸低張力所致的便秘,于睡前服用刺激性瀉藥,以達(dá)次日清晨排便;對結(jié)腸痙攣所致的便秘,可用膨脹性或潤滑性瀉藥,并增加食物中纖維的量;刺激性瀉藥能夠增加腸道蠕動,常引起腹痛,腸梗阻患者應(yīng)禁用。
考點21:止瀉藥的分類:吸附藥和收斂藥如雙八面體蒙脫石;抗動力藥如洛哌丁胺、地芬諾酯等,可以緩解急性腹瀉癥狀。地芬諾酯為人工合成的具有止瀉作用的阿片生物堿,有較弱的阿片樣作用,但無鎮(zhèn)痛作用。
考點22:微生態(tài)制劑的作用特點:主要用于腸道菌群失調(diào)引起的腹瀉,或由寒冷和各種刺激所致的激惹性腹瀉。對由細(xì)菌或病毒引起的感染性腹瀉早期,應(yīng)用無效;在應(yīng)用抗感染藥后期,可輔助給予,以幫助恢復(fù)菌群的平衡。
考點23:肝膽疾病輔助用藥各類代表藥物:解毒類藥-還原型谷胱甘肽;抗炎類藥-甘草甜素制劑;利膽藥-熊去氧膽酸等。
考點24:用于抗心力衰竭藥的分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI),β受體阻斷劑,醛固酮受體阻斷劑螺內(nèi)酯,血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB),利尿劑,強心苷類。
考點25:強心苷類典型不良反應(yīng):早期反應(yīng)使胃腸道反應(yīng),表現(xiàn)為厭食、惡心、腹瀉等;心臟反應(yīng)為各種心律失常;神經(jīng)系統(tǒng)有意識喪失、眩暈、嗜睡、煩躁不安、神經(jīng)異常、亢奮和罕見癲癇;感官系統(tǒng)可見色覺異常(紅-綠、藍(lán)-黃辨認(rèn)異常)。
考點26:非強心苷類正性肌力藥:β受體激動劑如多巴胺、多巴酚丁胺;磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑如米力農(nóng)。
考點27:抗心律失常藥按其機(jī)制分為:鈉通道阻滯劑(第Ⅰ類);β受體阻斷劑(第Ⅱ類)代表藥有普萘洛爾、艾司洛爾等;延長動作電位時程藥(第Ⅲ類),代表藥有胺碘酮、索他洛爾和溴芐胺等;鈣通道阻滯劑(第Ⅳ類),常用的有非二氫吡啶類鈣通道阻滯劑維拉帕米和地爾硫革。
考點28:I a類鈉通道阻滯劑:適度阻滯鈉通道,奎尼丁、普魯卡因胺等屬于廣譜抗心律失常藥??岫≈饕糜谛姆款潉优c心房撲動的復(fù)律、復(fù)律后竇律的維持和危及生命的室性心律失常。
考點29:I b類鈉通道阻滯劑:利多卡因?qū)儆贗 b類輕度阻滯鈉通道,對短動作電位時程的心房肌無效,因此僅用于室性心律失常。
考點30:β受體阻斷劑的禁忌癥:支氣管痙攣性哮喘、癥狀性低血壓、心動過緩或Ⅱ度以上房室傳導(dǎo)阻滯,心力衰竭合并顯著水鈉潴留需要大劑量利尿劑、血流動力學(xué)不穩(wěn)定需要靜脈使用心臟正性肌力藥物等;下肢間歇性跛行是絕對禁忌證。
考點31:胺碘酮典型不良反應(yīng):可引起肺毒性。該藥還可引起的慢性肺間質(zhì)纖維化。常發(fā)生顯著的光過敏,患者日光暴露部位皮膚呈藍(lán)-灰色變。
考點32:硝酸酯類藥典型不良反應(yīng):舒張血管可引起搏動性頭痛、面部潮紅或有燒灼感、血壓下降、反射性心率加快、暈厥、血硝酸鹽水平升高等。偶見口唇輕度局部燒灼感或加重胃食管反流病。
考點33:鈣通道阻滯劑作用特點:CCB對冠狀動脈痙攣所致的變異型心絞痛最為有效,對伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更為適用。CCB可作為與其他四類抗高血壓藥聯(lián)合用藥的基礎(chǔ)藥,尤其適合用于老年高血壓、單純收縮期高血壓,以及伴穩(wěn)定型心絞痛、冠狀動脈或頸動脈粥樣硬化及周圍血管病患者。CCB沒有絕對禁忌證,但對心動過速和心力衰竭者應(yīng)慎用。
考點34:常用抗高血壓藥:包括利尿劑、β受體阻斷劑、鈣通道阻滯劑(CCB)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素受體Ⅱ阻斷劑(ARB)。α受體阻斷劑特拉唑嗪不作為高血壓治療的首選藥,此外,還有其他抗高血壓藥,如腎素抑制劑、作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的降壓藥、血管平滑肌擴(kuò)張藥(硝普鈉)以及鉀通道開放劑等。
考點35:ACEI類典型不良反應(yīng):常見長期干咳、胸痛、上呼吸道癥狀(鼻炎)、血肌酐和尿素氮及蛋白尿高、血管神經(jīng)性水腫、味覺障礙(有金屬味)。
考點36:ACEI類禁忌癥:妊娠期婦女、高鉀血癥、雙側(cè)腎動脈狹窄、動脈狹窄者。血鉀升高到>6.0mmol/L或者血肌酐增加>50%或高于265μmol/L(3mg/dl)時應(yīng)停用ACEI。
考點37:阿利克侖的用藥監(jiān)護(hù):宜餐前服用或進(jìn)食低脂肪食物時服用。對糖尿病患者,若與ACEI聯(lián)合應(yīng)用可致高鉀血癥的發(fā)生率增加。
考點38:利血平的禁忌癥:對本品或蘿芙木制劑過敏者;活動性胃潰瘍者、潰瘍性結(jié)腸炎者;抑郁癥患者;妊娠期婦女。
考點39:甲基多巴的作用特點:降壓作用與可樂定相似或略弱,均作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。甲基多巴特別適用于腎功能不良的高血壓患者,也是妊娠高血壓的首選藥。
考點40:硝普鈉、肼屈嗪的作用特點:硝普鈉對小動脈、小靜脈和微靜脈均有擴(kuò)張作用,但對靜脈的舒張作用強于動脈;而肼屈嗪僅擴(kuò)張小動脈。硝普鈉作用時間很短,必須采取靜脈滴注給藥。
考點41:哌唑嗪的典型不良反應(yīng):體位性低血壓、首劑低血壓反應(yīng)、眩暈、心悸和頭痛等。
考點42:羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑典型不良反應(yīng):包括肌痛、肌病、橫紋肌溶解癥、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高、胰腺炎、史蒂文斯-約翰綜合征、多形性紅斑、大皰型表皮壞死松解癥。
考點43:貝丁酸類藥物相互作用:與其他同類(貝丁酸類)調(diào)節(jié)血脂藥合用,可增加不良反應(yīng)發(fā)生的危險,兩者不宜合用;與羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑或煙酸合用,可引起肌痛、橫紋肌溶解癥、血肌磷酸激酶增高等,應(yīng)慎用,嚴(yán)重時應(yīng)停藥。
考點44:膽固醇吸收抑制劑:依折麥布是唯一被批準(zhǔn)用于臨床的選擇性膽固醇吸收抑制劑。通過抑制膽固醇轉(zhuǎn)運蛋白抑制膽固醇吸收,不影響膽汁酸分泌、脂溶性維生素及其他固醇類物質(zhì)吸收,也不抑制膽固醇在肝臟中的合成。
考點45:促凝血因子合成藥的作用特點:維生素K1缺乏會引起凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成障礙,引起出血傾向和凝血酶原時間(PT)延長。維生素K1促進(jìn)凝血因子合成,并有鎮(zhèn)痛作用。
考點46:魚精蛋白的作用特點:可特異性拮抗肝素的抗凝作用,對抗肝素、低分子肝素過量引起的出血。
考點47:華法林的注意事項:治療窗很窄,劑量嚴(yán)格實行個體化。用藥次日起即應(yīng)根據(jù)凝血酶原時間調(diào)整劑量,應(yīng)維持INR在2-3之間。嚴(yán)重出血時可靜脈注射維生素K1,必要時可輸全血、血漿或凝血酶原復(fù)合物。
考點48:肝素的注意事項:肝素口服無效。不宜肌內(nèi)注射;對蛇咬傷所致DIC無效;本品易致眶內(nèi)及顱內(nèi)出血,故眼科及神經(jīng)科手術(shù)及有出血性疾病者,不宜作為預(yù)防用藥;嚴(yán)重超量時,使用魚精蛋白緩慢靜脈注射,予以拮抗;小劑量肝素作為預(yù)防血栓形成,而大劑量則用作治療血栓。
考點49:直接凝血酶抑制劑作用優(yōu)勢表現(xiàn)在:選擇性高,無需監(jiān)測INR。長期口服安全性較好,抗凝作用與維生素K無關(guān),與食物之間的相互作用較少。
考點50:鏈激酶的注意事項:急性心肌梗死患者應(yīng)盡早開始,爭取發(fā)病12h內(nèi)開始治療;輸注后可產(chǎn)生抗體,在5天-1年內(nèi)重復(fù)給藥,其療效可能降低,故一年內(nèi)不宜重復(fù)給藥。
考點51:環(huán)氧酶抑制劑的典型不良反應(yīng):大劑量長期服用,增加出血傾向。同時增加消化道黏膜損傷、潰瘍的風(fēng)險,延長出血時間。少見特異體質(zhì)患者出現(xiàn)蕁麻疹、黏膜充血、哮喘等過敏反應(yīng),其中過敏性哮喘較多見,表現(xiàn)呼吸困難、喘息,嚴(yán)重者可危及生命。
考點52:抗貧血藥:缺鐵性貧血主要應(yīng)用鐵劑治療。巨幼細(xì)胞性貧血可用葉酸和輔以維生素B12治療。對由應(yīng)用葉酸拮抗劑甲氨蝶呤、乙胺嘧啶所引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血則需用亞葉酸鈣治療。
考點53:鐵劑的藥物相互作用:口服鐵劑與抗酸藥及含鞣酸的藥物或飲料同用,易產(chǎn)生沉淀而影響吸收;維生素C與鐵劑同服,鐵劑吸收增加,但也容易導(dǎo)致胃腸道反應(yīng)。
考點54:袢利尿劑的作用特點:作用于髓袢升支粗段,抑制Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)。從而抑制NaCl的重吸收,排出大量接近于等滲的尿液,其代表藥物是呋塞米。
考點55:噻嗪類利尿劑的作用特點:作用于髓攀升支厚壁段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管初段,其作用機(jī)制是直接抑制遠(yuǎn)曲小管初段腔壁上的Na+-Cl-共轉(zhuǎn)運子的功能,為中效利尿劑。對碳酸酐酶有一定的抑制作用。
考點56:噻嗪類利尿劑的典型不良反應(yīng):大劑量噻嗪型及噻嗪類似物有可能引起胰島素抵抗、高血糖癥,加重糖尿病及減弱口服降糖藥的效能,引起血鉀、血鈣降低,血尿素氮、肌酐及尿酸升高。
考點57:留鉀利尿劑的作用特點:為低效利尿劑,能夠減少K+排出。它可分為兩類,一類為醛固酮(鹽皮質(zhì)激素)受體阻斷劑(如螺內(nèi)酯),另一類為腎小管上皮細(xì)胞Na+通道抑制劑(如氨苯蝶啶、阿米洛利),它們均主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管。
考點58:5型磷酸二酯酶抑制劑的藥物相互作用:硝酸酯類藥與PDE抑制劑合用可發(fā)生嚴(yán)重的低血壓。PDE抑制劑與α1受體阻斷劑合用時應(yīng)慎重,可能會引起低血壓。他達(dá)拉非不推薦與多沙唑嗪合用。
考點59:雄激素的典型不良反應(yīng):可見女性男性化(如多毛、痤瘡)、男性乳房痛、水鈉潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等。生殖系統(tǒng)可見陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少。
考點60:糖皮質(zhì)激素廣泛的藥理作用:①抗炎作用。②免疫抑制作用。③抗毒素。④抗休克。⑤對代謝的影響。⑥對血液和造血系統(tǒng)的作用。
考點61:糖皮質(zhì)激素的典型不良反應(yīng):①大劑量和長期應(yīng)用,可引起醫(yī)源性庫欣綜合征;②常見血糖升高、糖尿病傾向、血鈣和血鉀降低、血鈉升高、水鈉潴留、血膽固醇升高、血脂肪酸升高、骨質(zhì)疏松癥、病理性骨折、股骨頭壞死、肌痛、肌無力、肌萎縮。③糖皮質(zhì)激素還可誘發(fā)或加重消化道潰瘍、潰瘍穿孔、真菌與病毒感染、結(jié)核病加重、創(chuàng)面或傷口愈合不良。
考點62:注意外源性糖皮質(zhì)激素應(yīng)用的時辰性:糖皮質(zhì)激素的分泌具晝夜節(jié)律性,一日上午8時左右為分泌高潮,隨后逐漸下降,午夜12時為低潮。
考點63:避孕藥的典型不良反應(yīng):類早孕樣反應(yīng),胃腸道反應(yīng),月經(jīng)失調(diào),出血,妊娠斑,體重增加,此外還有乳房脹痛、白帶增多等。
考點64:蛋白同化激素的禁忌癥:①苯丙酸諾龍禁用于前列腺癌、男性乳腺癌、高血壓及妊娠期婦女;②司坦唑醇禁用于伴高血鈣的乳腺癌、男性乳腺癌、前列腺增生、前列腺癌患者、腎炎或腎病變及妊娠期婦女。
考點65:丙硫氧嘧啶的適應(yīng)證:甲亢的內(nèi)科治療,也可作為放射性碘治療時的輔助治療。用于甲狀腺危象的治療,大劑量本品可作為輔助治療以阻斷T4轉(zhuǎn)化為T3。術(shù)前準(zhǔn)備。
考點66:胰島素的典型不良反應(yīng):常見低血糖反應(yīng);過敏反應(yīng)表現(xiàn)有蕁麻疹、紫癜、低血壓、血管神經(jīng)性水腫,支氣管痙攣甚至過敏性休克或死亡;局部反應(yīng)表現(xiàn)為注射部位紅腫、灼熱、瘙癢、皮疹、水皰或皮下硬結(jié)。
考點67:胰島素的適應(yīng)證:用于1型、2型糖尿病。輕、中度經(jīng)飲食和口服降血糖藥治療無效者。合并嚴(yán)重代謝紊亂(如酮癥酸中毒、高滲性昏迷或乳酸酸中毒)、重度感染、消耗性疾病和進(jìn)行性視網(wǎng)膜、腎、神經(jīng)等病變以及急性心肌梗死、腦血管意外者。用于糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀。
考點68:磺酰脲類典型不良反應(yīng):常見低血糖反應(yīng);另常見口腔金屬味、食欲減退或食欲增強;血液系統(tǒng)常見粒細(xì)胞計數(shù)減少、血小板減少癥等。
考點69:二甲雙胍的適應(yīng)證:用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。對磺酰脲類療效較差的糖尿病患者與磺酰脲類口服降血糖藥合用。
考點70:阿卡波糖的適應(yīng)證:配合飲食控制用于2型糖尿病;降低糖耐量低減者的餐后血糖。
考點71:防治骨質(zhì)疏松癥的藥物分為:抑制骨吸收藥,如雙膦酸鹽類等。②刺激骨形成藥,如氟制劑,甲狀旁腺激素等。此外,鈣劑、維生素D及其活性代謝物可促進(jìn)骨的礦化,對抑制骨的吸收、促進(jìn)骨的形成也起作用。
考點72:雙膦酸鹽類典型不良反應(yīng):十分常見腹痛、腹瀉、便秘、消化不良、腹部不適、食管炎、有癥狀的胃食管反流病、食管潰瘍,應(yīng)采用坐位服藥。
考點73:禁用氯化鈣:在應(yīng)用強心苷或停用后7日內(nèi)禁用,高鈣血及高尿鈣癥者、含有鈣結(jié)石或腎結(jié)石患者、結(jié)節(jié)性患者(可加重高鈣血癥)。腎功能不全的低鈣血癥患者及呼吸性酸中毒衰竭者禁用。
考點74:警惕由低血鉀癥所引發(fā)的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速:在電解質(zhì)紊亂(低血鉀、低血鎂)下,服用抗過敏藥(阿司米唑、依巴斯汀、特非那丁、氯雷他定等)、抗精神病藥(氯氮平、奧氮平、喹硫平、利培酮、氟哌利多、氟哌啶醇、氯米帕明、硫利達(dá)嗪)、促胃腸動力藥(西沙必利)、氟喹諾酮類(環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星)、大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素、羅紅霉素)、抗心律失常藥(奎尼丁)等極易發(fā)生。
考點75:維生素B1的適應(yīng)證:用于維生素B1缺乏所致的腳氣病或威克爾腦病的治療,亦可用于維生素B1缺乏引起的周圍神經(jīng)炎、消化不良等的輔助治療;用于遺傳性酶缺陷病,如亞急性壞死性腦脊髓病、支鏈氨基酸病,也用于全胃腸道外營養(yǎng)及營養(yǎng)不良的補充。
考點76:維生素C的適應(yīng)證:用于防治壞血病,以及創(chuàng)傷愈合期、急慢性傳染病、紫癜及過敏性疾病的輔助治療;特發(fā)性高鐵血紅蛋白血癥的治療;慢性鐵中毒的治療。
考點77:氨基糖苷類抗菌作用機(jī)制:主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,與細(xì)菌的30S核糖體結(jié)合,影響蛋白質(zhì)合成過程的多個環(huán)節(jié)。還可影響細(xì)菌細(xì)胞膜屏障功能,導(dǎo)致細(xì)胞死亡。氨基糖苷類藥為濃度依賴型速效殺菌劑,對繁殖期和靜止期的細(xì)菌均有殺菌作用,在堿性環(huán)境中抗菌作用增強。
考點77:大環(huán)內(nèi)酯類的抗菌作用機(jī)制:抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成??膳c細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合,結(jié)合位點在核糖體的肽基供位(P位),競爭性阻斷了肽鏈延伸過程中的肽基轉(zhuǎn)移作用與(或)移位作用,從而終止了蛋白質(zhì)的合成。
考點78:四環(huán)素類藥物的抗菌作用機(jī)制:抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。本類藥物進(jìn)入細(xì)胞后,與細(xì)菌核糖體的30S亞基結(jié)合,阻止蛋白質(zhì)合成始動復(fù)合物,并抑制酰胺基-tRNA與mRNA-核糖體復(fù)合物結(jié)合,從而抑制肽鏈延長和細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
考點79:氟喹諾酮類作用特點:靶位在細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶,干擾DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和重組,從而影響DNA的合成而致細(xì)菌死亡。本類藥物還具有抗生素作用后效應(yīng),革蘭陽性、陰性菌接觸藥物后即使未被立即殺滅,也在其后的2-6h內(nèi)失去生長、繁殖能力,這種效應(yīng)可使用藥間隔大大延長。
考點80:氟喹諾酮類的典型不良反應(yīng):可致肌痛、骨關(guān)節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂。左氧氟沙星、環(huán)丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊亂,尤其是加替沙星可致嚴(yán)重的、
致死性、雙相性血糖紊亂——低血糖或高血糖。某些氟喹諾酮類藥服用后,患者于日光下暴曬會產(chǎn)生中等程度的光敏反應(yīng)。
考點81:甲氧芐啶的作用機(jī)制:抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶,導(dǎo)致四氫葉酸生成減少,因而阻止細(xì)菌核酸合成。
考點82:異煙肼的作用特點:為前藥,選擇性作用于結(jié)核分枝桿菌,對靜止期結(jié)核桿菌有抑制作用,對繁殖期結(jié)核桿菌有殺滅作用,因其穿透性強,故對細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌均有作用,是全效殺菌劑。異煙肼的抗菌作用機(jī)制是抑制分枝菌酸的合成,從而使細(xì)胞喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
考點83:吡嗪酰胺典型不良反應(yīng):常見關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起,常輕度,有自限性);發(fā)生率較少的有發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)、畏寒。
考點84:乙胺丁醇典型不良反應(yīng):常見視物模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小(視神經(jīng)炎),視力變化可為單側(cè)或雙側(cè)。少見畏寒、關(guān)節(jié)痛(趾、踝、膝關(guān)節(jié))、關(guān)節(jié)表面皮膚發(fā)熱發(fā)緊感(急性痛風(fēng)、高尿酸血癥)。罕見皮疹、發(fā)熱等過敏反應(yīng),以及麻木,針刺感、燒灼痛或手足軟弱無力(周圍神經(jīng)炎)。
考點85:抗流感病毒藥典型不良反應(yīng):①金剛烷胺、金剛乙胺常見腹痛、頭暈、高血壓或體位性低血壓、產(chǎn)后泌乳;②神經(jīng)氨酸酶抑制劑(扎那米韋、奧司他韋)常致疲乏、精神異常、抽搐、鼻塞、咳嗽、鼻竇炎、咽痛、喉頭水腫、支氣管炎、結(jié)膜炎。
考點86:抗瘧藥分類:主要用于控制癥狀的藥物如青蒿素及其衍生物、氯喹、奎寧;主要用于阻止復(fù)發(fā)和傳播的藥物如伯氨喹;主要用于病因性預(yù)防的藥物如乙胺嘧啶。
考點87:抗腸蠕蟲藥的選藥:阿苯咪唑和甲苯咪唑是治療蛔蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。
考點88:抗代謝藥的分類:二氫葉酸還原酶抑制劑(甲氨蝶呤、培美曲塞),胸腺核苷合成酶抑制劑(氟尿嘧啶、卡培他濱),嘌呤核苷合成酶抑制劑(巰嘌呤、硫鳥嘌呤),核苷酸還原酶抑制劑(羥基脲),DNA多聚酶抑制劑(阿糖胞苷、吉西他濱)。
考點89:多巴胺受體阻斷劑作用特點:其代表藥是甲氧氯普胺,為多巴胺D2受體阻斷劑,對5-HT3受體亦有輕度抑制作用,通過作用于延髓催吐化學(xué)感受區(qū)中的多巴胺受體,提高該感受區(qū)的感受閾值而發(fā)揮中樞性止吐作用。
考點90:抗眼部細(xì)菌感染藥禁忌癥:氟喹諾酮類藥禁用于18歲以下的兒童及青少年;氯霉素類藥禁用于早產(chǎn)兒、新生兒;氨基糖苷類藥禁用于8歲以下兒童;嚴(yán)重肝功能不全、膽道阻塞患者禁用利福平;單純皰疹性或潰瘍性角膜炎患者禁用四環(huán)素可的松眼膏劑。
考點91:針對痤瘡的不同類型選擇用藥:對皮脂腺分泌過多所致的尋常型痤瘡,首選過氧苯甲酰凝膠涂敷患部;對輕、中度尋常型痤瘡可選維A酸乳膏劑或維A酸凝膠劑外搽;對炎癥突出的痤瘡,輕、中度者可選維 A酸和克林霉素磷酸酯凝膠外用治療;對痤瘡伴細(xì)菌感染顯著者,可應(yīng)用紅霉素-過氧苯甲酰凝膠、克林霉素磷酸酯凝膠或溶液涂敷;對中、重度痤瘡伴感染顯著者推薦涂敷阿達(dá)帕林凝膠,或壬二酸乳膏;對囊腫型痤瘡?fù)扑]口服維胺酯膠囊。
考點92:破壞DNA的烷化劑典型不良反應(yīng):骨髓功能抑制??谇火つし磻?yīng)常見癥狀有咽炎、口腔潰瘍、口腔黏膜炎。出血性膀胱炎是泌尿系統(tǒng)毒性的表現(xiàn),使用異環(huán)磷酰胺及大劑量環(huán)磷酰胺時會出現(xiàn)。
考點93:嘧啶類驅(qū)蟲藥的作用特點:噻嘧啶對蛔蟲、蟯蟲和鉤蟲感染均有較好療效,對鞭蟲無效。噻嘧啶可抑制蟲體乙酰膽堿,造成神經(jīng)肌肉接頭處乙酰膽堿堆積,神經(jīng)肌肉興奮性增高,肌張力增強,使蟲體肌肉麻痹,從而排出體外。
考點94:哌嗪類驅(qū)蟲藥的作用特點:哌嗪對蛔蟲和蟯蟲均有較強的作用,它通過改變蟲體肌細(xì)胞膜的離子通透性,使肌細(xì)胞超極化,減少自發(fā)電位發(fā)生,使蛔蟲肌肉松弛,蟲體不能在腸壁附著而隨糞便排出體外。其不良反應(yīng)小,尤其適用于兒童。
考點95:廣譜抗病毒藥分類:包括嘌呤或嘧啶核苷類似藥與生物制劑兩類。前者的代表為利巴韋林,后者包括干擾素、胸腺肽僅α1及轉(zhuǎn)移因子。
考點96:灰黃霉素抗生素類典型不良反應(yīng):十分常見頭痛、肝毒性、膽汁郁積性黃疸、剝脫性皮炎、紅斑性狼瘡樣綜合征、光敏反應(yīng)、皮膚潮紅、瘙癢或色素沉著。
考點97:丙烯胺類抗真菌藥的作用機(jī)制:抑制真菌合成麥角固醇的關(guān)鍵酶—角鯊烯環(huán)氧酶,引起麥角固醇合成受阻,導(dǎo)致真菌細(xì)胞膜的屏障功能受損而產(chǎn)生抗真菌活性。此外,角鯊烯環(huán)氧酶受抑,甾醇角鯊烯在真菌細(xì)胞內(nèi)濃集而對真菌產(chǎn)生毒性作用。
考點98:唑類抗真菌藥分類:咪唑類(克霉唑、咪康唑、益康唑、酮康唑、聯(lián)苯芐唑、舍他康唑、異康唑、盧力康唑等)和三唑類兩類(氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等)。
考點99:對氨基水楊酸鈉的作用特點:抗菌譜極窄,僅對細(xì)胞外的結(jié)核分枝桿菌有抑制作用,存在干酪組織及膿液時能降低其抑菌作用。對氨基水楊酸可競爭性抑制二氫蝶酸合成酶,使二氫葉酸合成障礙而抑制結(jié)核分枝桿菌的生長。
考點100:利福平的注意事項:單用利福平治療結(jié)核病或其他細(xì)菌性感染時病原菌可迅速產(chǎn)生耐藥性,故必須與其他藥物合用。應(yīng)于餐前1h或餐后2h服用,最好清晨空腹頓服,因為進(jìn)食可影響吸收。服藥后便尿、唾液、汗液、痰液、淚液等排泄物均可顯橘紅色。有發(fā)生間質(zhì)性腎炎的可能。
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