2019年已經(jīng)進(jìn)入備考期！學(xué)習(xí)是一個(gè)長(zhǎng)期堅(jiān)持的過程，對(duì)于考生而言，每天進(jìn)步一點(diǎn)點(diǎn)，基礎(chǔ)扎實(shí)一點(diǎn)點(diǎn)，日積月累，考試就會(huì)更容易一點(diǎn)點(diǎn)。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家準(zhǔn)備了“前列腺素-米索前列醇”，希望成為大家備考的得力小幫手。

前列腺素(PG)是一類具有五元脂環(huán)帶有二個(gè)側(cè)鏈(上側(cè)鏈7個(gè)碳原子，下側(cè)鏈8個(gè)碳原子)的20個(gè)碳的酸。根據(jù)分子中五元脂環(huán)上取代基(主要是羥基及氧)的不同將PG分為A、B、C、D、E、F等類型，用PGA，PGB…。PGF表示。分子中側(cè)鏈的雙鍵數(shù)則標(biāo)在E或F等的右下角，如上側(cè)鏈和下側(cè)鏈分別有一個(gè)雙鍵，則稱為PGE2或PGF2，再根據(jù)9位的立體情況在命名時(shí)加上α、β在數(shù)字之后，如PGE1.

已知PGE和PGF類衍生物可使子宮強(qiáng)烈收縮，可用于終止妊娠和催產(chǎn)。PGE1、PGE2和PGA能抑制胃酸的分泌、保護(hù)胃壁細(xì)胞，可用于治療胃潰瘍、出血性胃炎及腸炎。PGE2對(duì)血小板功能有多種生理作用，是當(dāng)前抗血栓形成藥物研究的重要對(duì)象。

在研究花生四烯酸生物合成及PG的衍生物代謝時(shí)發(fā)現(xiàn)，PG與導(dǎo)致炎癥有關(guān)，血栓素A2側(cè)是促使血小板凝聚形成血栓的原因。這一發(fā)現(xiàn)不但解釋了非甾類抗炎藥的作用機(jī)制，同時(shí)發(fā)現(xiàn)了Aspirine作為預(yù)防血栓的新用途。

米索前列醇是PGE1類似物，在環(huán)戊烷母核上取代有C-9氧及C-11的α-羥基;與PGE1不同的是將C-15羥基位移至C-16，同時(shí)增加了C16甲基。天然PGE1因?yàn)橥ㄟ^血液流經(jīng)肺和肝臟一次就失活80%，半衰期只有1分鐘，主要原因是在15-羥基前列腺素脫氫酶的作用下，C-15的羥基被氧化成酮基而失活。甾進(jìn)一步受△13還原酶的作用使雙鍵還原，再進(jìn)行β及ω氧化成代謝產(chǎn)物從尿中排泄。

米索前列醇是為了防止PGE1在體內(nèi)代謝快的現(xiàn)象而進(jìn)行的結(jié)構(gòu)改造，當(dāng)C-15羥基位移到C-16之后，同時(shí)又引入了甲基，使該碳上的羥基因位阻增加，C-15沒有了羥基不可能受酶的影響而氧化。不但毒性失活的時(shí)間變慢，作用時(shí)間延長(zhǎng)而且可以口服，這是米索前列醇的突出優(yōu)點(diǎn)。

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