分為外消旋化和差向異構(gòu)化。

　　1、外消旋化

　　外消旋化主要是分子旋光性發(fā)生變化。醫(yī)學教育網(wǎng)|收集整理主管藥師輔導精華輔導精華一些具有光學活性的藥物在某些因素影響下，轉(zhuǎn)變?yōu)樗鼈兊膶τ丑w，最后得到左旋體和右旋體各一半的混合物。大多數(shù)藥物的左旋體生理活性大于右旋體，如腎上腺素的左旋體，其生理活性比右旋體大15倍，外消旋化后只有一半的活性，當pH為3.8-5.0時，外消旋作用很慢，pH在1-3或大于6時反應很快，并生成右旋體。莨菪堿的左旋體外消旋化后生成阿托品，其藥效是莨菪堿的一半，但左旋莨菪堿難以制備，臨床上常用硫酸阿托品。

　　2、差向異構(gòu)

　　差向異構(gòu)是具有多個不對稱碳原子的藥物，其中某個不對稱碳原子上的基團發(fā)生的異構(gòu)化現(xiàn)象。如四環(huán)素在酸性條件下，4位碳原子上出現(xiàn)差向異構(gòu)，生成4-差向四環(huán)素，其生理活性比四環(huán)素低，且毒性增加。