藥理：

　　本品為脂溶性、心臟選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，兼有徽弱的β2受體阻滯活性。其β受體阻滯作用為普萘洛爾34倍，為阿替洛爾的5倍，無內源性擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。其次，本品還具有減少睫狀體眼房水的產生、降低眼內壓的作用。

　　藥動學

　　本品口服后吸收良好，吸收率在90％以上。首過效應弱，生物利用度為80％～90％?？诜蟠蟛糠钟晌改c道吸收，2～4h達到血藥峰值濃度，約50％與血漿蛋白結合，表現(xiàn)分布容積為5.8L／kg.本品在脂族羥基化作用后，主要通過氧位脫烷基作用，產生兩種無活性物隨尿排出。消除半減期為14～22h，老人、嬰兒和嚴重腎功能衰竭者有所延長，作用維持24h以上。消除率為0.28L／kg·h，且不受肝臟疾病影響，15％由尿排出。

　　[藥理作用]本品系較強的β1腎上腺素能受體阻滯藥，無明顯的膜穩(wěn)定作用和內源性擬交感神經作用，青光眼患者和正常人均可降低其升高的或正常的眼內壓。本品及其活性代謝物二氫左旋丁萘酮心胺均具有長效作用。

　　適應癥：

　　本品適用于高血壓治療，尤其對中度高血壓和無嚴重并發(fā)癥的年輕高血壓患者效果最佳。也適用于治療開角型青光眼和眼高壓。

　　用于眼壓增高、慢性開角型青光眼，也可與其他抗青光眼藥物合用。臨床療效與噻嗎洛爾相當，不良反應則較少，故可認為是治療慢性開角型青光眼的噻嗎洛爾的良好替代藥物。

　　用法用量：

　　口服，每次10～20mg，每日1次。老年人和嚴重腎功能不全者每日10mg.局部用藥，0.5％本品眼溶液，每次1滴，每日2次。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：20mg／片。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　[用法及用量]滴眼，每次1滴，每日1～2次。

　　[劑型與規(guī)格]滴眼劑：0.5％。

　　禁用慎用：

　　支氣管哮喘、嚴重慢性阻塞性肺病、竇性心動過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室性傳導阻滯、明顯心力衰竭或心源性休克的患者禁用。肺功能不全、甲狀腺功能失調和糖尿病患者慎用。

　　妊娠時用藥的安全性尚未確定—本品可透過胎盤。本品隨乳汁排出，故嬰兒可能發(fā)生心動過緩及低血壓，授乳婦女用藥時應停止哺乳。兒童尚無使用經驗。

　　給藥說明：

　　本品不影響心血管疾病患者血糖和血脂的變化。

　　對肺部疾病患者呼吸功能的影響小于普萘洛爾。

　　本品對腎功能正?；颊叩哪I小球濾過率無影響，而腎血流量略有增加。

　　同時給予本品及心肌抑制藥或房室傳導抑制藥如維拉帕米類型的鈣拮抗藥，只能在嚴密監(jiān)護下進行（尤其是靜注給藥時）。停藥時應當注意監(jiān)護，特別是缺血性心臟病患者。有心力衰竭史、心肌病變或心臟肥大的患者治療時應仔細監(jiān)護，因為其循環(huán)功能可能需要興奮交感神經。伴支氣管痙攣的慢性支氣管炎等支氣管阻塞性疾病以及哮喘患者應慎用本品，初始劑量為每日10mg.引起的氣道阻力增加可用不受抑制的βp2擬似藥緩解。當PR傳導間期延長時應當慎用。

　　如與氯壓定合用，則直到停用本品后的數(shù)天均不應停用氯壓定。

　　不良反應：

　?、倬植恐委熥畛Ｒ姷母弊饔檬且贿^性局部刺激（占25％～40％），其他眼科癥狀表現(xiàn)為燒灼感、刺痛或刺激、瘙癢、貧血、玻璃體分離和視覺模糊。②其他方面有抑郁、失去判斷能力、眩暈和夢游、鼻炎、排尿困難和斑禿。③凝血酶原時間延長。④老年人或服高劑量可出現(xiàn)心動過緩。

　　可見暫時性眼部刺痛和灼熱；偶見流淚、紅斑、瘙癢、角膜出現(xiàn)色斑或眼瞼結膜炎等。個別患者可能出現(xiàn)心率減慢和血壓降低等全身反應。

　　開始治療時可出現(xiàn)倦怠、雷諾氏病或間歇性跛行加重以及四肢感覺異常?？赡艹霈F(xiàn)明顯心動過緩及低血壓、房室傳導阻滯、心功能不全及支氣管痙攣。如出現(xiàn)潮紅及眼干燥，應停藥。

　　相互作用：

　　本品與利尿藥合用可提高降壓效果，也可與其他β受體阻滯藥交替使用。本品與地匹福林（Dipivefin）合用可治療青光眼。