理化特性：

　　本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

　　藥理作用：

　　本品為抗真菌藥。對隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌等具有較高抗菌活性。對著色真菌、少數(shù)曲霉屬有一定抗菌活性，對其他真菌的抗菌作用均差。

　　本品為抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。其作用機制在于藥物通過真菌細胞的滲透酶系統(tǒng)進入細胞內(nèi)，轉(zhuǎn)化為氟尿嘧啶。

　　替代尿嘧啶進入真菌的脫氧核糖核酸中，從而阻斷核酸的合成。真菌對本品易產(chǎn)生耐藥性，在較長療程中即可發(fā)現(xiàn)真菌耐藥現(xiàn)象。

　　『藥代動力學(xué)』

　　靜脈注射本品2g的血藥峰濃度（Cmax）約為50mg/L，血清蛋白結(jié)合率為2.9～4%，表觀分布容積（Vd）為0.78±0.13L/kg.藥物廣泛分布于肝、腎、心、脾、肺組織中，其濃度大于或等于同期血藥濃度，炎性腦脊液中藥物濃度可達同期血藥濃度的50-100%.本品亦可進入感染的腹腔、關(guān)節(jié)腔及房水中。血消除半衰期（T1/2a）為3～6小時，腎功能不全患者可明顯延長，無尿患者半衰期（t1/2）可達85小時。本品經(jīng)腎小球濾過排泄，約90%以上的藥物以原型自尿中排出。本品可經(jīng)血液透析排出體外。

　　適應(yīng)癥：

　　用于念珠菌屬心內(nèi)膜炎、隱球菌屬腦膜炎、念珠菌屬或隱球菌屬真菌敗血癥、肺部感染和尿路感染。

　　用法用量：

　　靜脈滴注一日0.1～0.15g/kg，分2～3次給藥，靜滴速度4～10ml/分。

　　注意事項：

　　1.單用本品在短期內(nèi)可產(chǎn)生真菌對本品的耐藥菌株。治療播散性真菌病時通常與兩性霉素B聯(lián)合應(yīng)用。

　　2.下列情況應(yīng)慎用：

　　（1）骨髓抑制、血液系統(tǒng)疾病、或同時接受骨髓抑制藥物。

　　（2）肝功能損害。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　?。?）腎功能損害，尤其是與兩性霉素B或其他腎毒性藥物同用時。

　　3.腎功能減退者需減量用藥，并根據(jù)血藥濃度測定結(jié)果調(diào)整劑量。

　　4.用藥期間應(yīng)進行下列檢查：

　?。?）造血功能，需定期檢查周圍血象。

　　（2）肝功能，定期檢查血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素等。

　?。?）腎功能，定期檢查尿常規(guī)、血肌酐和尿素氮。

　?。?）腎功能減退者需監(jiān)測血藥濃度，峰濃度（Cmax）不宜超過80mg/L，以40～60mg/L為宜。

　　5.定期進行血液透析治療的患者，每次透析后應(yīng)補給37.5mg/kg的一次劑量。腹膜透析者每日補給0.5～1.0g.

　　『禁忌癥』

　　嚴(yán)重腎功能不全及對本品過敏患者禁用。

　　『兒童用藥』

　　兒童使用本品的安全性及有效性尚缺乏資料，因此兒童不宜使用。

　　『妊娠及哺乳期婦女用藥』

　　動物實驗有致畸作用。人類中雖未發(fā)生，但因本品在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏?，對孕婦必須權(quán)衡利弊，慎重應(yīng)用。

　　本品是否經(jīng)人乳分泌缺乏資料。由于許多藥物經(jīng)乳汁分泌，加之本品對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，哺乳期婦女不宜使用或于使用時停止哺乳。

　　『老年患者用藥』

　　老年患者腎功能減退，需減量應(yīng)用。

　　不良反應(yīng)：

　　1.本品可致惡心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。

　　2.皮疹、嗜酸性粒細胞增多等變態(tài)反應(yīng)。

　　3.肝毒性反應(yīng)可發(fā)生，一般表現(xiàn)為血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高，偶見血清膽紅素升高，肝腫大者甚為少見。

　　4.可致白細胞或血小板減少，偶可發(fā)生全血細胞減少，骨髓抑制和再生障礙性貧血。合用兩性霉素B者較單用本品為多見，此不良反應(yīng)的發(fā)生與血藥濃度過高有關(guān)。

　　5.偶可發(fā)生暫時性神經(jīng)精神異常，表現(xiàn)為精神錯亂、幻覺、定向力障礙和頭痛、頭暈等。

　　過量處理：

　　藥物過量時應(yīng)予以洗胃、催吐、補充液體加速排泄。必要時予以血液透析。

　　相互作用：

　　1.阿糖胞苷可通過競爭抑制滅活本品的抗真菌活性。

　　2.本品與兩性霉素B具協(xié)同作用，兩性霉素B亦可增強本品的毒性，此與兩性霉素B可使細胞攝入藥物量增加以及腎排泄受損有關(guān)。

　　3.同時應(yīng)用骨髓抑制藥物可增加毒性反應(yīng)，尤其是造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

　　儲藏：

　　遮光，密閉，在陰涼處保存。

　　劑型規(guī)格：

　　250ml：2.5g