藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品為強(qiáng)力和長效Ｈ1受體拮抗劑。由于它不易通過血腦屏障，因此它不具有中樞的鎮(zhèn)靜作用，也沒有抗膽堿作用。它與組織中釋放的組胺胺競爭效應(yīng)細(xì)胞上的Ｈ1受體，從而制止過敏作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服后吸收甚快，給藥后1～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，但作用慢，3～4日后方顯效。蛋白結(jié)合率達(dá)96％，由于它的作用時(shí)間長，停藥后可維持作用達(dá)數(shù)周，給藥一次可以抑制過敏反應(yīng)癥狀24小時(shí)。半衰期平均為1.6±0.7日。本品在肝內(nèi)代謝，通過膽汁隨糞便排出體外。

　　[藥理作用]本品是一種沒有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強(qiáng)效及長效的組胺H1受體拮抗藥。每日僅服用1次就能抑制變態(tài)反應(yīng)性癥狀。本品不能通過血腦屏障，僅影響外周H1受體而不影響腦內(nèi)H1受體，因而無困倦及嗜睡等中樞作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服吸收迅速，給藥后0.5～1h達(dá)血藥濃度峰值。其在肝、肺、腎等主要臟器中的濃度較高，而在肌肉、脂肪內(nèi)分布量極小。本品的血漿蛋白結(jié)合率為97％。服藥后4～8h達(dá)最高組織濃度。本品在肝臟發(fā)生廣泛代謝，代謝物中有幾個(gè)具有活性。本品在1次給藥后14日內(nèi)隨糞排泄54％～73％，原藥及其代謝物的表觀消除半減期為18～20日。

　　適應(yīng)癥：

　　用于過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹、皮膚劃痕癥及其他過敏性癥狀。

　　用于治療四季和季節(jié)性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎、結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹、人工劃痕及通?？菇M胺藥有效的其他疾病。

　　用法用量：

　　1.成人常用量口服。一次10mg，一日1次。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　2.小兒常用量口服。6歲以下小兒按體重0.2mg／kg；6～12歲每日5mg；12歲以上劑量同成人。

　　[制劑與規(guī)格]阿司咪唑片10mg

　　阿司咪唑混懸液1ml：2mg

　　口服，成人一日10mg；小兒用量酌減。

　　[用法及用量]口服，12歲以上兒童及成人，日服1片（10mg）；6～12歲兒童，每日5mg；6歲以下兒童按每日0.01ml（0.2mg）/kg給混懸劑。應(yīng)于進(jìn)餐前1h或空腹服用。育齡婦女在治療期至治療結(jié)束后幾周內(nèi)應(yīng)進(jìn)行避孕。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：10mg/片。混懸劑：2mg／ml.

　　[商品名]息斯敏，Hismanal（西安楊森制藥有限公司）。

　　禁用慎用：

　?。?）在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，該藥對鼠胎和兔胎以及孕兔孕鼠均未發(fā)現(xiàn)有毒性。對孕婦的影響無充分的研究資料，故孕婦用藥需權(quán)衡利弊。

　?。?）肝、腎功能不全患者慎用。

　?。?）對本品過敏者禁用。

　　孕婦禁用。

　　給藥說明：

　?、倏崭狗梦章首罴?。②不宜超劑量服用。

　　育齡婦女在治療期至治療結(jié)束后幾周內(nèi)應(yīng)進(jìn)行避孕。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）無其他H1受體拮抗劑常有的抗膽堿作用和鎮(zhèn)靜作用。

　?。?）長期服用時(shí)可能會(huì)因增進(jìn)食欲的作用而增加體重。

　?。?）過量服用可引起心律失常。血液透析不能被清除。

　　劑量過大時(shí)可有心律失常，尋麻疹。

　　偶見不良反應(yīng)，長期使用后可促使食欲和體重增加。

　　相互作用：

　　此藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥和酒精無增效作用。