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硝苯地平是執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重要知識(shí)點(diǎn),為了幫助廣大考生了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出以下相關(guān)內(nèi)容:
硝苯地平(Nifedipine)
【結(jié)構(gòu)】
【化學(xué)名】2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
【理化性質(zhì)】
(1)性狀。
(2)在光照和氧化劑存在條件下均不穩(wěn)定。+氧化劑→氧化為硝基苯吡啶衍生物;+光催化氧化→分子內(nèi)部發(fā)生光化學(xué)歧化作用→二氫吡啶芳構(gòu)化,同時(shí)硝基轉(zhuǎn)變?yōu)閬喯趸?/p>
【體內(nèi)代謝】口服經(jīng)胃腸道吸收完全,1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度最大值,作用持續(xù)12小時(shí)。其體內(nèi)代謝物均無(wú)活性,80%由腎排泄。
【臨床應(yīng)用】本品能抑制心肌對(duì)鈣離子的攝取,降低心肌興奮-收縮偶聯(lián)中ATP酶的活性,降低心肌耗氧量,能顯著擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈。同時(shí)能擴(kuò)張外周動(dòng)脈,降低血壓。用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛、特別是變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛,對(duì)呼吸功能無(wú)不良影響,還用于治療各種類型高血壓。
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