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膽堿受體激動藥與膽堿受體結合，激動受體，產生與乙酰膽堿類似的作用。乙酰膽堿是膽堿能神經遞質，化學性質不穩(wěn)定，易被乙酰膽堿酯酶水解。其作用廣泛，選擇性差，臨床上不作藥用，但了解乙酰膽堿的作用有助于了解膽堿受體激動藥和膽堿受體阻斷藥的藥理作用。