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通過刺激腸液分泌,促進排便。
①魯比前列酮——選擇性激活位于腸上皮細胞頂膜的2型氯離子通道,促進腸上皮細胞的氯離子分泌入腸腔——腸液分泌增加——疏松糞便,加快排便頻率,改變糞便性狀,減輕排便費力感。
②利那洛肽——鳥苷酸環(huán)化酶C(GC-C)激動劑——促分泌+內臟鎮(zhèn)痛。
促分泌藥代表——利那洛肽
①促分泌——通過激活囊性纖維化跨膜傳導調節(jié)因子(CFTR),細胞內cGMP可增加小腸腔內氯化物和碳酸氫鹽的分泌量,最終使小腸液分泌增多和結腸轉運速度增快。
②內臟鎮(zhèn)痛——口服吸收極少,在胃腸道中代謝為主要活性代謝產物(去酪氨酸)。與小腸上皮管腔表面的GC-C受體結合,使細胞內外環(huán)鳥苷酸(cGMP)濃度升高。細胞外cGMP通過降低疼痛神經纖維的活性,從而減輕內臟疼痛。
【適應證】成人便秘型腸易激綜合征(IBS-C)。
【注意】
不良反應——最常見——腹瀉。
6歲以下兒童禁用(為什么?6歲以下兒童鳥苷酸環(huán)化醇C(GC-C)在小腸中表達增加,因此更易發(fā)生腹瀉和潛在嚴重結果)。
【用法】口服:至少首餐前30分鐘服用(為什么?——餐后服用,胃腸道不良反應更常見)。
【抗動力、抗分泌藥】VS【促動力、促分泌藥】
◇抗動力藥——洛哌丁胺、復方地芬諾酯——止瀉藥;
◇抗分泌藥——消旋卡多曲、次水楊酸鉍——止瀉藥;
◇促動力藥——XX必利——5-HT4受體激動劑——瀉藥。
例外:伊托必利——D2受體阻斷+膽堿酯酶抑制
◇促分泌藥——魯比前列酮、利那洛肽——瀉藥。
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