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執(zhí)業(yè)藥師:結構對藥物轉運、轉運體的影響

2021-02-26 12:15 來源:醫(yī)學教育網
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有關執(zhí)業(yè)藥師復習重點,以下是小編整理的“執(zhí)業(yè)藥師:結構對藥物轉運、轉運體的影響”具體內容,請考生查看!

結構對藥物轉運、轉運體的影響

1、藥物的跨膜轉運方式:被動轉運、載體媒介轉運(轉運蛋白,轉運體)和膜動轉運。

2、小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體(PEPT1)

小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體(PEPT1)是介導藥物吸收的攝取性轉運體。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物。

二肽類底物:烏苯美司、β-內酰胺類抗生素、ACEI、伐昔洛韋等。

三肽類底物:頭孢氨芐

注意:β-內酰胺類抗生素和ACEI相互、同類之間都不宜口服合用。

3、腎近端小管上皮細胞的轉運體P-糖蛋白(P-gp)

舉例抑制劑—奎尼?。坏孜铩馗咝?。

奎尼丁與地高辛同時給藥時,地高辛的血藥濃度明顯升高,這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細胞的轉運體P-糖蛋白(P-gp),使地高辛經P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加。因此導致地高辛的血藥濃度明顯升高。

4、結構修飾的方法增加轉運體對藥物的轉運,從而增加藥物吸收

對于吸收較差的藥物,可通過結構修飾的方法增加轉運體對藥物的轉運,從而增加藥物的吸收。例如,將阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋,可使藥物通過PEPT1的吸收增加3~5倍,而D-纈氨酸不被PEPT1識別和轉運。

以上就是醫(yī)學教育網小編為大家整理的執(zhí)業(yè)藥師“執(zhí)業(yè)藥師:結構對藥物轉運、轉運體的影響”的內容,希望以上內容對廣大考生有幫助,更多執(zhí)業(yè)藥師考試相關資訊請關注醫(yī)學教育網。預祝大家都能順利通過執(zhí)業(yè)藥師考試!

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