微囊中藥物的釋放--執(zhí)業(yè)藥師《藥一》
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1.釋放機(jī)理
1)透過(guò)囊壁擴(kuò)散釋藥;
2)囊壁溶解釋藥;
3)囊壁降解釋藥。
2.影響藥物釋放速率的因素
1)微囊粒徑 :在厚度相同的情況下,囊徑越小釋藥越快。
2)囊壁的厚度:囊材相同時(shí),囊壁越厚,釋藥越慢。
3)囊材的理化性質(zhì):孔隙率較小的囊材,釋藥較慢。常用幾種材料形成的囊壁釋藥速度的比較:明膠>乙基纖維素>苯乙烯-馬來(lái)酐共聚物>聚酰胺。
4)藥物的性質(zhì):在囊材等相同時(shí),溶解度大的藥物釋藥較快,藥物在囊壁與水間的分配系數(shù)影響藥物的釋放速度,將藥物制成溶解度小的衍生物,再囊化可使藥物緩釋。成囊時(shí)采用不同工藝,對(duì)釋藥速度有影響。
5)附加劑的性質(zhì):加入疏水性物質(zhì)如硬脂酸、蜂蠟、十六醇等,可使藥物緩釋。
6)工藝條件:成囊時(shí)采用不同工藝,對(duì)釋藥速度有影響。
7)pH值的影響:不同pH值對(duì)釋藥速度有影響。
8)離子強(qiáng)度的影響:在不同的釋放介質(zhì)中微囊的釋藥速度不同。
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