為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生學(xué)習(xí)執(zhí)業(yè)藥師，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出了執(zhí)業(yè)藥師考點(diǎn)“局麻藥的構(gòu)效關(guān)系是什么？”，方便大家學(xué)習(xí)記憶，相關(guān)內(nèi)容如下： 

由臨床應(yīng)用的大部分局麻藥的結(jié)構(gòu)可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分（I）、中間聯(lián)接部分（II）和親水性部分（III）三部分構(gòu)成。

（1）親脂性部分（I）這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用zui強(qiáng)，是局部麻醉藥的必要部分。

當(dāng)酯類藥物苯環(huán)的鄰位或?qū)ξ灰虢o電子基團(tuán)，如氨基，烷基等，藥效增強(qiáng)。（供電基通過共振和誘導(dǎo)效應(yīng)使羰基極性增強(qiáng)，麻醉作用也增強(qiáng)），反之，引入吸電基作用減弱。在鄰位的取代基還能有使作用時(shí)間延長(zhǎng)的作用。苯環(huán)對(duì)位以烷氧基取代時(shí)，局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時(shí)，只影響藥物的親脂性而不能使藥效增強(qiáng)。

（2）中間聯(lián)接部分（II）這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。

羰基部分與麻醉藥持效時(shí)間及作用強(qiáng)度有關(guān)。當(dāng)羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時(shí)，作用時(shí)間為：酮>酰胺>硫代酯>酯，即隨著化合物在體內(nèi)被水解程度的增加，其穩(wěn)定性降低從而作用時(shí)間變短。但其麻醉作用的強(qiáng)度順序?yàn)椋毫虼?gt;酯>酮>酰胺

烷基部分碳原子數(shù)以2——3個(gè)為好，當(dāng)為3個(gè)碳原子時(shí)麻醉作用zui強(qiáng)。當(dāng)酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時(shí)，由于位阻使酯鍵較難水解，麻醉作用增強(qiáng)，但毒性也增大。

（3）親水性部分（III） 這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。 仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3——5時(shí)作用zui強(qiáng)，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶作用zui強(qiáng)。

以上就是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理的執(zhí)業(yè)藥師“藥品管理法律體系具體分為什么？”的內(nèi)容，希望以上內(nèi)容對(duì)廣大考生有幫助，更多執(zhí)業(yè)藥師考試相關(guān)資訊請(qǐng)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)。預(yù)祝大家都能順利通過執(zhí)業(yè)藥師考試！

相關(guān)推薦：

帶你了解什么是冠狀病毒？傳播途徑有哪些？應(yīng)該怎樣預(yù)防？

復(fù)工后應(yīng)該怎么防疫新冠病毒？你需要這樣做！

小區(qū)里有了新冠病毒確診病例怎么辦？

【全國(guó)】2019年執(zhí)業(yè)藥師證書領(lǐng)取通知匯總！

2020年執(zhí)業(yè)藥師職業(yè)資格考試大綱什么時(shí)候發(fā)布？