醫(yī)學教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2015年第21期

問題索引：

1.【問題】膠囊劑的特點及分類？

2.【問題】關于軟膠囊的崩解時限，如下題，如何解答？

3.【問題】液體制劑常用附加劑？

具體解答：

1.【問題】膠囊劑的特點及分類？

【解答】膠囊劑的特點：

優(yōu)點：（1）掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物穩(wěn)定性（2）起效快、生物利用度高：（3）幫助液態(tài)藥物固體劑型化（4）藥物緩釋、控釋和定位釋放

局限性：除了上述膠囊劑的優(yōu)點外，從藥物穩(wěn)定性、制備工藝和經(jīng)濟效應方面考慮，膠囊劑還存在很多局限性。

（1）膠囊殼多以明膠為原料制備，受溫度和濕度影響較大。以濕度為例，相對濕度較低易導致膠囊殼龜裂、減重；相對濕度較高膠囊殼易變形、增重。因此在制備、貯存時應該妥善處理。

（2）生產(chǎn)成本相對較高。

（3）嬰幼兒和老人等特殊群體，口服此劑型的制劑有一定困難。

（4）膠囊劑型對內(nèi)容物具有一定的要求，一些藥物不適宜制備成膠囊劑。例如：①會導致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液藥物；[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]②會導致囊壁軟化的風化性藥物；會導致囊壁脆裂的強吸濕性的藥物；③導致明膠變性的醛類藥物；④會導致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物；⑤會導致囊壁變軟的O/W型乳劑藥物。

下表是膠囊劑的分類

類型 特點

硬膠囊（統(tǒng)稱膠囊） 填充物為粉末、顆粒、小片、小丸、半固體或液體等

軟膠囊 填充物為溶液、混懸液、乳狀液或半固體

緩釋膠囊 在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物

控釋膠囊 在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的膠囊劑

腸溶膠囊 用適宜的腸溶材料制備不溶于胃液，但能在腸液中崩解而釋放活性成分。

2.【問題】關于軟膠囊的崩解時限，如下題，如何解答？

《中國藥典》規(guī)定軟膠囊的崩解時限是

A.10min

B.15min

C.20min

D.30min

E.60min

【解答】此題選E。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)] 按《中國藥典》2010年版二部附錄ⅩA進行崩解時限檢查(如膠囊漂浮于液面，可加擋板)。硬膠囊應在30分鐘內(nèi)全部崩解，軟膠囊應在1小時內(nèi)全部崩解。另外，補充下片劑的崩解時限。普通片劑的崩解時限是15min；分散片、可溶片為3min；舌下片、泡騰片為5min；薄膜衣片為30min；糖衣片的崩解時限為1h；腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2h內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象，在pH6.8磷酸鹽緩沖液中1h內(nèi)全部溶解并通過篩網(wǎng)等。

3.【問題】液體制劑常用附加劑？

【解答】因制備各種類型液體制劑的需要，需選擇各類附加劑，起到增溶、助溶、乳化、助懸、潤濕，以及矯味（嗅）、著色等作用。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

（1）增溶劑：增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。

（2）助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、締合物或復鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。助溶劑多為某些有機酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等，酰胺或胺類化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。助溶劑可溶于水，多為低分子化合物，形成的絡合物多為大分子。

（3）潛溶劑：潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

（4）防腐劑：常用的防腐劑有：苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨（又稱新潔爾滅）、其他防腐劑：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐劑使用。

（5）矯味劑：甜味劑（蔗糖、單糖漿、阿司帕坦等）、芳香劑（香料與香精）、膠漿劑、泡騰劑等。

（6）著色劑：著色劑分為天然色素和合成色素兩大類。①天然色素：常用的植物性色素中：黃色的有胡蘿卜素、姜黃等；綠色的有葉綠酸銅鈉鹽；紅色的有胭脂紅、蘇木等；棕色的有焦糖；藍色的有烏飯樹葉、松葉蘭等。常用的礦物性色素是棕紅色的氧化鐵。②合成色素：我國批準的合成色素有胭脂紅、檸檬黃、莧菜紅等，通常將其配成1%的貯備液使用。

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