問(wèn)題索引：

1.【問(wèn)題】第八章根據(jù)藥物與受體作用情況對(duì)藥物分類需要掌握哪些內(nèi)容，如何區(qū)分記憶？

2.【問(wèn)題】生物藥劑學(xué)中注射給藥途徑有多種，如何區(qū)分記憶？

3.【問(wèn)題】脂質(zhì)體的質(zhì)量要求有哪些？

具體解答：

1.【問(wèn)題】第八章根據(jù)藥物與受體作用情況對(duì)藥物分類需要掌握哪些內(nèi)容，如何區(qū)分記憶？

【解答】因?yàn)槎伎梢耘c受體結(jié)合，所以不論是激動(dòng)劑還是拮抗劑與受體的親和力都比較強(qiáng)，主要區(qū)分各類藥物的內(nèi)在活性、特點(diǎn)。

（1）藥物與受體相互作用的動(dòng)力學(xué)：藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)不僅要有親和力，還要有內(nèi)在活性，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]內(nèi)在活性用α表示，0≤α≤100%。完全激動(dòng)藥α＝100%，部分激動(dòng)藥α＜100%。

（2）藥物分類

2.【問(wèn)題】生物藥劑學(xué)中注射給藥途徑有多種，如何區(qū)分記憶？

【解答】對(duì)于注射給藥需要強(qiáng)調(diào)的是靜脈注射給藥沒(méi)有吸收過(guò)程藥物直接入血，生物利用度100%，另外注意皮下和皮內(nèi)注射的應(yīng)用，可以總結(jié)成下表對(duì)比記憶：

3.【問(wèn)題】脂質(zhì)體的質(zhì)量要求有哪些？

【解答】脂質(zhì)體的粒徑大小及其分布、包封率、載藥量和穩(wěn)定性等可直接影響脂質(zhì)體在體內(nèi)的分布與代謝，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]最終影響療效及毒副作用，因此需要密切關(guān)注并加以嚴(yán)格控制。除應(yīng)符合《中國(guó)藥典》有關(guān)制劑通則規(guī)定外，還需控制以下項(xiàng)目：

（1）形態(tài)、粒徑及其分布

脂質(zhì)體的形態(tài)應(yīng)為封閉的多層囊狀物，根據(jù)給藥途徑不同其粒徑要求不同。如注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應(yīng)小于200nm，且分布均勻，呈正態(tài)性，跨距宜小。

（2）包封率

包封率：[脂質(zhì)體中的藥量/（介質(zhì)中的藥量+脂質(zhì)體中的藥量）]×100%，通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達(dá)80%以上。

（3）載藥量

載藥量=[脂質(zhì)體中藥物量/（脂質(zhì)體中藥量+載體總量）]×100%

載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應(yīng)用劑量，故載藥量愈大，愈易滿足臨床需要。

（4）脂質(zhì)體的穩(wěn)定性

a.物理穩(wěn)定性：主要用滲漏率表示，即在貯存期間脂質(zhì)體的包封率變化情況。滲漏率=（貯存后滲漏到介質(zhì)中的藥量/貯存前包封的藥量）×100%

b.化學(xué)穩(wěn)定性：①磷脂氧化指數(shù)：氧化指數(shù)=A_233nm/A_215nm；一般規(guī)定磷脂氧化指數(shù)應(yīng)小于0.2。②磷脂量的測(cè)定：基于每個(gè)磷脂分子中僅含1個(gè)磷元素，采用化學(xué)法將樣品中磷脂轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)機(jī)磷后測(cè)定磷摩爾量（或重量），即可推算出磷脂量。③防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮?dú)?，添加抗氧劑?/span>

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