2017年執(zhí)業(yè)藥師考試知識(shí)點(diǎn)——藥物遞送系統(tǒng)（DDS）靶向制劑是很多學(xué)員想要了解的知識(shí)點(diǎn)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)編輯為廣大學(xué)員整理了靶向制劑的相關(guān)知識(shí)內(nèi)容，希望對(duì)大家的復(fù)習(xí)有所幫助。
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靶向制劑 |
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| 靶向制劑亦稱靶向給藥系統(tǒng)（Targeting drug delivery system,TDDS），是通過載體使藥物選擇性的濃集于病變部位的給藥系統(tǒng)，病變部位常被形象的稱為靶部位，它可以是靶組織、靶器官，也可以是靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)的某靶點(diǎn)。 | ||||
| 要素 | 定位、濃集、控釋及無毒可生物降解 | |||
到達(dá)部位分類 |
第一級(jí)指到達(dá)特定的靶組織或靶器官 | |||
| 第二級(jí)指到達(dá)特定的細(xì)胞 | ||||
| 第三級(jí)指到達(dá)細(xì)胞內(nèi)的特定部位 | ||||
| 按照方法分類 | 被動(dòng)靶向制劑 |
載藥微粒（脂質(zhì)體、乳劑、微囊和微球、納米囊和納米球）被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取，運(yùn)送至肝、脾等器官。 | ||
| ①脂質(zhì)體（磷脂，膽固醇）：系指將藥物包封于類脂質(zhì)的雙分子層內(nèi)形成的微型泡囊，為類脂小球或液晶微囊。 ②靶向乳劑 ③微囊和微球 ④納米囊和納米球 |
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| 主動(dòng)靶向制劑 | 載藥微粒經(jīng)表面修飾后，不被巨噬細(xì)胞識(shí)別，或因連接有特定的配體可與靶細(xì)胞的受體結(jié)合,改變微粒在體內(nèi)的自然分布而到達(dá)特定的靶部位 | |||
物理化學(xué)靶向制劑 |
應(yīng)用磁性材料與藥物制成磁導(dǎo)向制劑，在足夠強(qiáng)的體外磁場(chǎng)引導(dǎo)下|醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)編輯，通過血管到達(dá)并定位于特定靶區(qū) | |||
| 使用對(duì)溫度敏感的載體制成熱敏感制劑，在熱療的局部作用下，使熱敏感制劑在靶區(qū)釋藥 | ||||
| 利用對(duì)ph敏感的載體制備ph敏感制劑，使藥物在特定的ph靶區(qū)內(nèi)釋藥 | ||||
靶向性評(píng)價(jià) |
相對(duì)攝取率 （re） |
靶向效率 （te） | 峰濃度比 （ce） | |
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