
“吸入氣霧劑中藥物的吸收”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學中需要掌握的知識,為幫助大家理解,醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理內容如下:
(一)呼吸系統(tǒng)的結構與吸收
人的呼吸系統(tǒng)由口、鼻、咽喉、氣管、支氣管、終末細支氣管、呼吸細支氣管、肺泡管、肺泡囊和肺泡構成。肺泡是人體進行氣一血交換的場所,也是藥物在肺部吸收的主要部位。其數(shù)目估計達3億~4億,總面積可達100~200m2.肺泡囊壁由單層上皮細胞構成,這些細胞緊靠著致密的毛細血管網(wǎng)(毛細血管總表面積約為90m2,且血流量大),細胞壁或毛細血管壁的厚度只有0.5~1 μm,因此藥物到達肺泡即可迅速吸收顯效。
(二)影響吸收的因素
1.藥物的性質吸入氣霧劑的藥物必須能溶解于呼吸道分泌液和肺泡液中,并對呼吸道無刺激性。藥物從肺部吸收是被動擴散,吸收速度與藥物分子量及脂溶性有關,小分子化合物易通過肺泡囊表面細胞壁的小孔,因而吸收快;分子量大的糖、酶、高分子化合物等則難以通過肺泡囊吸收。脂溶性藥物經(jīng)脂質雙分子膜擴散吸收,少部分由小孔吸收,故油/水分配系數(shù)大的藥物,吸收速度也快。若藥物吸濕性大,微粒通過濕度很高的呼吸道時,微粒會聚集增大,妨礙藥物吸收。
2.藥物微粒的大小氣霧劑噴出的藥物微粒大小不同,在呼吸道各部位沉積的位置也不同。吸人氣霧劑的微粒沉積主要受重力沉降、慣性嵌入和布朗運動三種作用的影響。較粗的微粒因重力沉降,大部分落在鼻腔、咽喉、氣管及分支處,因而吸收少;當鼻腔、咽喉、氣管及分支處的氣道突然改變方向時,則粒子易成慣性嵌入。如果微粒太細,則進入肺泡囊后大部分由呼氣排出。具有布朗運動的微粒其粒徑約為0.51μm,主要沉降在肺泡囊內,因此吸入氣霧劑的藥物微粒大小應控制在0.5~5μm范圍內最適宜?!吨袊幍洹?010年版規(guī)定:吸入氣霧劑的霧滴(粒)粒徑大小應控制在10μm以下,其中大多數(shù)應為51μm以下。
另外,吸入氣霧劑的微粒沉積還與呼吸量及呼吸頻率有關,通常粒子的沉積率與呼吸量成正比而與呼吸頻率成反比。
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