
“苯氧乙酸類藥物的結構特點和構效關系”是執(zhí)業(yè)藥師考試的??键c之一,醫(yī)學教育網(wǎng)小編為幫助學員理解,整理相關內(nèi)容如下:
1.苯氧乙酸類藥物的結構特點
苯氧乙酸類藥物以氯貝丁酯為代表,其結構可分為芳基和脂肪酸兩部分。結構中的羧酸或在體內(nèi)可水解成羧酸的部分是該類藥物具有活性的必要結構。
2.苯氧乙酸類藥物的構效關系
(1)異丁酸結構是這類藥物產(chǎn)生活性的重要基團,異丁酸的羧基既可以游離的形式存在,也可以酯的形式存在。
(2)脂肪酸部分的季碳原子并非必需,如果僅有一個烷基取代基也具有降血脂活性。
(3)結構中的芳基部分保證了藥物的親脂性,并能與蛋白質(zhì)鏈的某些部分互補。
(4)有效的降血脂藥結構中,大部分在苯環(huán)對位或者烷基或芳烷基取代基上都存在氯。
(5)以硫取代芳基與羧基之間的氧可以提高降血脂作用,含硫的類似物較含氧的更好。
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