
2017年執(zhí)業(yè)西藥師醫(yī)師考試中的科目繁多,聯(lián)苯雙酯的臨床藥用和藥理毒理是涉及到的知識點醫(yī)學教育網小編整理了相關內容,希望對參加考試的考生有所幫助。
聯(lián)苯雙酯的臨床藥用:
通過臨床自身對照和對照組對比分析,聯(lián)苯雙酯有明顯降酶作用,服藥1個月后ALT大幅度降低,80%以上的慢性肝炎有效,降酶作用隨療程的延長而提高。劑量15mg,3/日口服,用藥1個月仍無下降趨勢者,可加大劑量,直至30mg.慢性肝炎病變較輕、近期開始病變活動、無反復活動史的病人降酶效果較好。大劑量較長時間應用ALT無明顯下降者,多為重度慢性肝炎或炎癥壞死較重的肝硬化。停藥后易反跳,半數以上病人在半年內ALT會反跳,再次給藥仍有效。為防止反跳,ALT下降后須繼續(xù)服藥2~3個月。可每半個月檢查ALT,如無波動一次減藥5mg,可經2~3個月觀察后停藥。不良反應罕見。
聯(lián)苯雙酯的特出優(yōu)點是降酶效應迅速,應用方便,罕有不良反應。但長期臨床應用的經驗表明,聯(lián)苯雙酯主要降低ALT,而對其它肝酶無明顯影響,至少與對ALT的效應不一致。對天冬氨酸轉氨酶(AST)遠不及對ALT的作用明顯,在慢性肝病中僅病變較輕者可隨ALT下降,病變較重者常見ALT下降而AST持續(xù)異常。聯(lián)苯雙酯有利于肝臟病變的恢復,但其降酶效應似與肝臟病變的恢復不完全一致。因而,當前醫(yī)生們根據各自的經驗對聯(lián)苯雙酯有不同的態(tài)度。
聯(lián)苯雙酯是重要的輔助藥物之一,須與不同作用的其它輔助藥物同用。α干擾素和拉米夫定都須以ALT作為觀察病情的指標,聯(lián)苯雙酯不宜與抗病毒藥物聯(lián)合使用。
聯(lián)苯雙酯的藥理毒理:
本品為我國創(chuàng)制的一種治療肝炎的降酶藥物,是合成五味子丙素時的中間體。小鼠口服本品150~200mg/kg,可減輕因四氯化碳所致的肝臟損害和谷丙轉氨酶(ALT)升高。對四氯化碳所致的肝臟微粒體脂質過氧化、四氯化碳代謝轉化為一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代謝過程中還原型輔酶Ⅱ及氧的消耗,從而保護肝細胞生物膜的結構和功能。本品亦可降低潑尼松誘導所致的肝臟ALT升高,能促進部分肝切除小鼠的肝臟再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝臟ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝組織損害減輕的反映。本品對細胞色素P450酶活性有明顯誘導作用,從而加強對四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。對部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。對HbsAg及HbeAg無陰轉作用,也不能使腫大的肝脾縮小。
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