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這類藥物與運動終板膜上的N2膽堿受體結(jié)合,產(chǎn)生與乙酰膽堿相似但較持久的去極化作用,使終板不能對乙酰膽堿其反應( 不應狀態(tài)),骨骼肌因而松弛。
本類藥物主要為琥珀膽堿,是臨床最常用的肌松藥。
琥珀膽堿與后膜上N2受體結(jié)合后,使后膜去極化,產(chǎn)生終板電位,骨骼肌興奮。由于代謝慢,膜維持在去極化狀態(tài),逐漸失去興奮性,對再次沖動不產(chǎn)生反應,而導致肌松弛。此后,初期的膜去極化減少而變?yōu)閺蜆O化,盡管已經(jīng)復極化,只要琥珀膽堿存在,膜不會被Ach再次去極化,這種作用機制目前仍不清楚。新斯的明與本類藥有一定的協(xié)同作用。
琥珀膽堿
琥珀膽堿(司可林)在堿性溶液中易破壞,如與麻醉劑硫噴妥鈉混合,活性很快下降。
臨床應用:作用快而短暫,適用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食道鏡等短時操作。也可靜滴用。
作全麻時的輔助藥,減少全麻藥用量。由于能引起強烈窒息感,禁用于清醒病人。