
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編搜集整理了執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)的復(fù)習(xí)知識點(diǎn),希望對各位考生有所幫助。
喹諾酮類藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用:
本類藥物的構(gòu)效關(guān)系研究表明:4-喹諾酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增強(qiáng)抗菌作用并對金葡菌有抗菌活性;7位引進(jìn)哌嗪環(huán)可提高對金葡菌及綠膿桿菌的抗菌作用(如諾氟沙星),哌嗪環(huán)被甲基哌嗪環(huán)取代(如培氟沙星),則脂溶性增加,腸道吸收增強(qiáng),醫(yī)學(xué)教育`網(wǎng)搜集整理細(xì)胞的穿透性提高,半衰期延長。在8位引進(jìn)第二個(gè)氟原子,可進(jìn)一步提高腸道吸收,延長半衰期(如洛美沙星等),N-1修飾以環(huán)丙基團(tuán)(環(huán)丙沙星)或噁嗪基團(tuán)(氧氟沙星)可擴(kuò)大抗菌譜,增強(qiáng)對衣原體、支原體及分支桿菌(結(jié)核桿菌與麻風(fēng)桿菌等)的抗菌活性,噁嗪環(huán)還可提高水溶性,使藥物在體內(nèi)不被代謝,以原形經(jīng)尿排泄。