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【"10"分要點(diǎn)】執(zhí)業(yè)藥師藥物遞送系統(tǒng)與臨床應(yīng)用總結(jié)(三)

2018-09-29 09:05 來源:
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有關(guān)執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)藥物遞送系統(tǒng)與臨床應(yīng)用,在歷年考試中考查頻率在10分左右,那么其重點(diǎn)程度是不言而喻的,關(guān)于這部分,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理了三部分內(nèi)容,分別為①快速釋放制劑、②緩釋、控釋制劑、③靶向制劑三部分,以下是該部分重點(diǎn)中的最后一部分——靶向制劑!本文只列出重點(diǎn)內(nèi)容!請各位執(zhí)考朋友們參考記憶!接下來讓我們一起把這部分知識(shí)碼起來吧~

一、靶向制劑分類

  分類
按靶向原動(dòng)力(藥物載體不同) 被動(dòng):脂質(zhì)體、微乳、 微球、微囊、納米粒(球、囊)巨噬細(xì)胞吞噬
主動(dòng):修飾的藥物載體、前體藥物 修飾載體定向運(yùn)送

物理化學(xué)靶向制劑 磁性、熱敏感、pH敏感、栓塞 物化方法作用
按靶向機(jī)理 生物物理、生物化學(xué)、生物免疫、雙重/多重
按制劑類型 乳劑、脂質(zhì)體、微球/囊、納米球/囊、磁性導(dǎo)向微粒
按靶向部位 肝、肺、淋巴、骨髓、結(jié)腸(酶控制型、pH敏感型、時(shí)滯型、壓力依賴型)

口訣:被動(dòng)植入球囊,主動(dòng)修飾改造

二、靶向制劑的質(zhì)量要求

1.藥物不突釋

2.理想載體:定位蓄積(濃集)、控釋、無毒、可生物降解

3.粒度要求不同

三、靶向性評價(jià)

1.相對攝取率re

2.靶向效率te

3.峰濃度比Ce

——參數(shù)值愈大靶向效果愈好

四、脂質(zhì)體

1.組成

(1)組成:類脂質(zhì)雙分子層——人工生物膜

(2)膜材:兩親性磷脂+膽固醇(調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性)

(3)藥物包封于內(nèi)形成微小囊泡

2.脂質(zhì)體的分類

  分類
按結(jié)構(gòu) 單室、多室、大多孔
按荷電性 正電性、負(fù)電性、中性
按性能 常規(guī)、特殊性能
熱敏感:在相變溫度時(shí),釋藥↑
pH敏感:腫瘤間質(zhì)的pH低
前體:吸附在水溶載體上,包封脂溶性藥物
長循環(huán):PEG修飾,降低與巨噬細(xì)胞的親和力
免疫:聯(lián)接抗體,識(shí)別靶細(xì)胞
 

3.脂質(zhì)體的特點(diǎn)

特點(diǎn) 應(yīng)用
靶向性和淋巴定向性 用于腫瘤
降低藥物毒性 富集在肝脾骨髓,心臟、腎臟累積量少
細(xì)胞親和性與組織相容性 吸附、交換、內(nèi)呑、融合
緩釋和長效性 減少腎排泄、代謝,延長滯留時(shí)間
提高藥物穩(wěn)定性 青霉素G/V鉀鹽

4.脂質(zhì)體的質(zhì)量要求

六、 微球 微囊
粒徑 1-500μm 1-250μm
特點(diǎn)

緩釋、靶向、毒副↓、注射或口服

主要問題:載藥量有限

用途:抗腫瘤/多肽/疫苗/局麻長效載體

緩釋、控釋、靶向、穩(wěn)定性↑,掩蓋不良臭味、配伍變化↓,液體藥物固體化
進(jìn)一步制備片膠囊注射劑
質(zhì)量要求 粒徑、載藥量、有機(jī)溶劑殘留檢查、體外釋放度 粒徑、囊形、載藥量、包封率、體外釋放度
載體材料 天然
合成:聚乳酸(PLA)、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)
天然
半合成:CMC-Na、CAP、EC…
合成:PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡膠

以上就是有關(guān)執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)藥物遞送系統(tǒng)與臨床應(yīng)用最后一部分靶向制劑的全部內(nèi)容,摘取的重點(diǎn)內(nèi)容并不多,希望各位執(zhí)考朋友們能夠耐心掌握,堅(jiān)持到最后!醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)打卡許愿帖正在開通,大家快把對自己的祝福說出來吧~【打卡許愿】2018年執(zhí)業(yè)藥師考試許愿帖,預(yù)祝全國執(zhí)業(yè)藥師考生順利直達(dá)!

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