2021年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》正在備考當中，醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理了《西藥一》的高頻考點、囊括了這部分內容85%的重點。包括了重要考點+重中之重5星考點，建議有空多看背下來！

藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響

1.溶解度

親水性或親脂性過高或過低都對藥效產生不利影響。

①水溶性(親水性)是藥物可口服的前提

②藥物透過生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性

2.脂水分配系數(shù)(P)

P值越大，脂溶性越高

3.滲透性

藥物既具有脂溶性又有水溶性。

生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：

藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響

（酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄）

藥物的結構與官能團

有機化合物=母核（基本骨架）+ 藥效團（母核連接基團）

藥物與受體的結合類型

①不可逆性：共價鍵

②可逆性：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉移復合物、偶極相互作用力

藥物的轉運與結合形式

1.對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度：普羅帕酮、氟卡尼。

2.對映異構體具有相同的藥理活性，但強弱不同。

氯苯那敏（右旋＞左旋）；萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]

3.對映異構體一個有活性，一個沒活性：L-甲基多巴

4.對映異構體產生相反的活性

5.對映異構體產生不同類型的藥理活性：奎寧（抗瘧）——奎尼丁（抗心律失常）

6.對映異構體一個有活性，一個有毒性

乙胺丁醇（D）-體，抗結核；（L）-體，活性弱，毒性強

左旋多巴（S）-體，抗震顫麻痹；（R）-體，競爭性拮抗劑

藥物代謝

藥物結構與第I相生物轉化的規(guī)律：

①含芳環(huán)藥物---氧化代謝

②烯烴和炔烴的藥物——氧化

③含飽和碳原子的藥物—氧化

④胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基

⑤酯和酰胺類藥物——水解

如果上述內容無法全看，這部分的內容也一定要多看多了解！

藥物配伍變化的類型(5星重點)

1.物理學的配伍變化

1)溶解度改變(氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)加入5%葡萄糖注射液中時往往析出氯霉素)

2)吸濕、潮解、液化與結塊

3)粒徑或分散狀態(tài)的改變

2.化學的配伍變化

a.渾濁或沉淀

pH改變產生沉淀：酸性藥物鹽酸氯丙嗪注射液同堿性藥物異戊巴比妥鈉注射液混合，能發(fā)生沉淀反應。20%磺胺嘧啶鈉注射液(pH為 9.5——11)，與10%葡萄糖注射液(pH為3.5—— 5.5)混合后，可使磺胺嘧啶析出結晶)

水解產生沉淀

生物堿鹽溶液的沉淀：大多數(shù)生物堿鹽的溶液，當與鞣酸、碘、碘化鉀、烏洛托品等相遇時能產生沉淀等。

復分解產生沉淀

b.變色：維生素C與煙酰胺，即使干燥粉末混合也會變色；多巴胺注射液與碳酸氫鈉注射液配伍后會逐漸變成粉紅至紫色；氨茶堿或異煙肼與乳糖混合變成黃色。

c.產氣：溴化銨、氯化銨或烏洛托品與強堿性藥物配伍，溴化銨和利尿藥配伍，產生氨氣；烏洛托品與酸類或酸性藥物配伍，產生甲醛。

d.發(fā)生爆炸：氯化鉀與硫，高錳酸鉀與甘油，強氧化劑與蔗糖或葡萄糖等。

e.產生有毒物質：朱砂

f.分解破壞、療效下降：生素B12和維生素C合用，維生素B12的效價顯著降低；乳酸環(huán)丙沙星與甲硝唑混合，甲硝唑的濃度下降

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