
降血糖藥是執(zhí)業(yè)藥師考試??贾R點,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考,小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:
[考情分析]
該知識點在2015年、2016年考試中以最佳選擇題和配伍選擇題的形式出現(xiàn),所占分值為1~2分。
考頻指數(shù):★★★★★
[具體內(nèi)容]
(1)分類
1)胰島素分泌促進劑
磺酰脲類:格列XX
非磺酰脲類:X格列奈
2)胰島素增敏劑
雙胍類:二甲雙胍
噻唑烷二酮類:X格列酮
3)α-葡萄糖苷酶抑制劑:阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖
4)醛糖還原酶抑制劑
(2)構(gòu)效關(guān)系和作用特點
1)磺酰脲類胰島素分泌促進劑
格列齊特結(jié)構(gòu)中脲上用八氫環(huán)戊烷并吡咯取代,降糖活性增加。格列美脲的脲上取代基是甲基環(huán)己基,甲基處于環(huán)己烷的平伏鍵上,阻礙了環(huán)己烷上的羥基化反應(yīng),因此具有高效、長效降血糖作用。
2)非磺酰脲類胰島素分泌促進劑
該類藥物對K+-ATP通道具有“快開”和“快閉”作用,起效迅速,作用時間短,為“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”。瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸衍生物,分子結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳,臨床用(+)-(S)-異構(gòu)體。那格列奈是D-苯丙氨酸衍生物,毒性低,降糖作用好。
3)雙胍類
二甲雙胍具有強堿性,鹽酸鹽水溶液呈近中性。吸收快,半衰期短,幾乎全部以原形由尿排出。腎功能減退時可引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。
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