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藥效學(xué)即藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)，是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制。

藥物對(duì)機(jī)體的作用是增強(qiáng)或減弱原有的功能，增強(qiáng)可以稱之為興奮或激動(dòng)，如咖啡因興奮中樞，減弱者稱之為抑制或拮抗，如阿司匹林用于退熱。

藥物的作用機(jī)制是研究藥物如何與機(jī)體細(xì)胞結(jié)合而發(fā)揮作用的。大多數(shù)藥物的作用來自藥物與機(jī)體生物大分子之間的相互作用，這種相互作用引起了機(jī)體生理、生化功能的改變。機(jī)體的每一個(gè)細(xì)胞都有其復(fù)雜的生命活動(dòng)過程，而藥物的作用又幾乎涉及與生命代謝活動(dòng)過程有關(guān)的所有環(huán)節(jié)，因此藥物的作用機(jī)制十分復(fù)雜。已知的藥物作用機(jī)制涉及受體、酶、離子通道、核酸、載體、免疫系統(tǒng)、基因等。此外，有些藥物通過其理化作用(如抗酸藥)或補(bǔ)充機(jī)體所缺乏的物質(zhì)而發(fā)揮作用。其中受體受體是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。體內(nèi)能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體，也稱第一信使。受體對(duì)相應(yīng)的配體有極高的識(shí)別能力,受體均有相應(yīng)的內(nèi)源性配體，如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)等。配體與受體大分子中的一小部分結(jié)合，該部位叫做結(jié)合位點(diǎn)或受點(diǎn)。

受體具有如下性質(zhì)：①靈敏性:受體只需與很低濃度的配體結(jié)合就能產(chǎn)生顯著的效應(yīng);

②特異性:引起某一類型受體興奮反應(yīng)的配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)非常相似，但不同光學(xué)異構(gòu)體的反應(yīng)可以完全不同，同一類型的激動(dòng)藥與同一類型的受體結(jié)合時(shí)產(chǎn)生的效應(yīng)類似;

③飽和性:受體數(shù)目是一定的，因此配體與受體結(jié)合的劑量-反應(yīng)曲線具有飽和性，作用于同一受體的配體之間存在競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;

④可逆性:配體與受體的結(jié)合是可逆的，配體與受體復(fù)合物可以解離，解離后可得到原來的配體而非代謝物;

⑤多樣性:同一受體可廣泛分布到不同的細(xì)胞而產(chǎn)生不同效應(yīng)，受體多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)，受體受生理、病理及藥理因素調(diào)節(jié)，經(jīng)常處于動(dòng)態(tài)變化之中。

根據(jù)藥物與受體結(jié)合后所產(chǎn)生效應(yīng)的不同，習(xí)慣上將作用于受體的藥物分為激動(dòng)藥和拮抗藥(阻斷藥)2類。

激動(dòng)藥：與受體有親和力又有內(nèi)在活性藥物。又可分為完全激動(dòng)藥:對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性α=1;部分激動(dòng)藥：與受體有親和力，但內(nèi)在活性較弱（α<1）。

拮抗藥：與受體有親和力，而無內(nèi)在活性的藥物（α=0）。又可分之為部分拮抗藥、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗是激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)，與相同受體結(jié)合，可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗時(shí)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合，不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。增加激動(dòng)藥的劑量也不能使最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平，使Emax下降。

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