藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記

一、總論

1.藥效學(xué)

（1）預(yù)防作用：在疾病的癥狀或體征出現(xiàn)前用藥以防止疾病發(fā)生的作用

（2）治療作用：凡符合用藥目的或達到治療效果的作用，據(jù)治療目的不同分為對因與對癥治療

（3）副作用：即在治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用，產(chǎn)生原因與藥物的作用較廣泛選擇性較低有關(guān)。

（4）毒性反應(yīng)：用藥后造成機體病理性損害，多因用量過大，用藥時間過長或用藥方法不當(dāng)所致，有時也可因為敏感性過高，毒性反應(yīng)大多能預(yù)知，并可采取相應(yīng)措施加以避免或減輕

（5）變態(tài)反應(yīng)：又稱過敏反應(yīng)，是一種病理性免疫反應(yīng)，發(fā)生條件是過敏體質(zhì)的人使用了具有致敏性藥物，該反應(yīng)與用藥劑量無關(guān)不易預(yù)知，且反應(yīng)的癥狀各異

（6）繼發(fā)反應(yīng)：是繼發(fā)于藥物治療作用之后的一種對機體不利的反應(yīng)又稱治療矛盾。

生物轉(zhuǎn)化后的生成物普遍具有性質(zhì)：極性升高

2.藥動學(xué)

（1）首關(guān)消除：某些藥物在經(jīng)胃腸吸收時，因胃腸及肝細胞代謝酶的作用，部分藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化滅活，使進入體循環(huán)的有效藥量減少的現(xiàn)象

（2）生物利用度；藥物制劑被機體利用的程度和速度能反映機體對藥物吸收的程度，評價藥物制劑的質(zhì)量，并可間接判斷藥物的臨床療效

（3）血腦屏障：包括血-腦、血-腦脊液、腦脊液-腦三種類型

（4）胎盤屏障：胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障，由此將母體與胎兒血液隔開

二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥

1.膽堿受體激動藥與膽堿酸酶抑制藥

（1）毛果蕓香堿：作用：對眼縮瞳、降低眼壓，調(diào)節(jié)痙攣；對腺體能激動汗腺及唾液腺上的M受體，使之分泌明顯增加；用于青光眼閉角型，解救阿托品類藥物中毒時的外周癥狀；新斯的明的作用：對骨骼肌作用最強，興奮骨骼肌、興奮胃腸及膀胱平滑肌、減慢心室頻率；用途：重癥肌無力、手術(shù)后腹氣脹和尿潴留，可促進排氣和排尿；陣發(fā)性室上性心動過速、筒箭毒堿過量時的解毒

（2）有機磷酯酯類的毒理及中毒解救：膽堿酯酶復(fù)活藥氯解磷定

2.膽堿受體阻斷藥

阿托品的作用：解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、對眼的作用、興奮心臟、擴張血管；用途：麻醉前給藥、心臟絞痛、眼科用藥、心律失常、有機磷中毒、休克；不良反應(yīng)：口干、皮膚干燥、心悸，過量可出現(xiàn)中樞神經(jīng)先興奮后抑制，嚴(yán)重可致死，死因為呼吸麻痹

3.腎上腺素受體激動藥

腎上腺素：能激動αβ受體；作用興奮心臟、舒縮血管、影響血壓、擴張支氣管；用途心跳驟停、過敏性休克、急性支氣管哮喘、與局麻藥合用（手指、足恥、耳部、陰莖不加，以免造成組織壞死）、局部止血；不良反應(yīng)：心悸、頭痛、血壓升高、過量或注射過快可使血壓驟升，并引起心律失常心室纖顫等。多巴胺：作用能選擇激動多巴胺受體，也能激動αβ1受體β2弱；興奮心臟、舒縮血管、影響血壓、改善腎功能；用途：休克（尤其是伴有心肌收縮力減弱、尿量減少的患者）、急性腎衰竭；不良反應(yīng)：劑量過大或靜脈滴注過快可出現(xiàn)心動過速、心律失常，因腎血管收縮可致腎功能下降。去甲腎上腺素主要激動α受體，對β1受體弱，對β2無；作用：收縮血管興奮心臟升高血壓；用途：休克與低血壓；不良反應(yīng)：局部反應(yīng)靜滴外漏可致局部組織缺血壞死；損害腎功能易發(fā)生急性腎衰，用藥期間應(yīng)保持尿量在25ml/h以上。異丙腎上腺素的作用：主要激動β受體對α無。作用：興奮心臟擴張血管，影響血壓，擴張支氣管，用途：心跳驟停；中重度房室傳導(dǎo)阻滯，急性支氣管哮喘；抗休克。不良反應(yīng)：心悸、頭暈、對缺氧患者可致心律失?；蛘T發(fā)加重心絞痛

4.腎上腺素受體阻斷藥

酚妥拉明, 擴張血管降低血壓；興奮心臟；擬膽堿和組胺樣作用, 用途休克；難治性心功能不全與急性心肌梗塞；外周血管痙攣性疾病；對抗靜滴去甲腎上腺素外漏引起的血管收縮, 腹痛腹瀉可誘發(fā)潰瘍病心絞痛及引起低血壓心律失常。普萘洛爾作用：同時阻斷β1β2受體，抑制心臟；收縮血管，收縮支氣管；用途：高血壓心絞痛心律失常甲亢；不良反應(yīng)：頭痛、惡心、嘔吐；嚴(yán)重反應(yīng)抑制心臟、降低血壓、誘發(fā)或加重支氣管哮喘

三、局部麻醉藥

普魯卡因：親脂性低，對粘膜穿透力較弱，故作用也較弱毒性較小只作注射用藥常用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)、蛛網(wǎng)膜下腔及硬膜外麻醉不用于表面麻醉；丁卡因的局麻作用及用途：親脂性高對粘膜的穿透力強作用強而持久毒性較大；主要用于表面麻醉也可作傳導(dǎo)蛛網(wǎng)膜下腔及硬膜外麻醉，一般不單位作浸潤麻醉

四、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥

1.鎮(zhèn)靜催眠藥 地西泮的作用：抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、中樞性肌肉松弛、抗驚厥和抗癲癇；用途：焦慮癥首選、麻醉前給藥、失眠癥、驚厥癲癇（治療癲癇持續(xù)狀態(tài)首選靜注）及不良反應(yīng)：后遺效應(yīng)、耐受性與成癮性、過量或靜注過快可致呼吸及心血管抑制、致畸

2.抗精神失常藥 氯丙嗪的作用：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：鎮(zhèn)靜安定及抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用、對體溫調(diào)節(jié)的影響、增強其他中樞抑制藥的作用；對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用阻斷α受體，阻斷M受體；用途：精神分裂癥、哎吐、人工冬眠療法（嚴(yán)重損傷、嚴(yán)重感染、高熱驚厥、休克等的治療）；不良反應(yīng)：副作用常見為嗜睡、口干、全身無力、心動過速、視力模糊、便秘等；錐體外系反應(yīng)（其中帕金森綜合征、急性肌張力障礙和靜坐不能三種表現(xiàn)可用中樞抗膽堿藥對抗；遲發(fā)性運動障礙用上述藥無效反而可加重；直立性低血壓多見于大劑量或注射后，發(fā)生時可靜滴去甲腎上腺素禁用腎上腺素

3.鎮(zhèn)痛藥 嗎啡作用：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用抑制呼吸、鎮(zhèn)咳、擴張血管、對平滑肌的影響；用途：各種劇痛、心源性哮喘、急慢性非感染性腹瀉；不良反應(yīng)：副作用眩暈、惡心、嘔吐便秘呼吸抑制排尿困難；成癮性，急性中毒；禁忌證（禁用于分娩止痛、支氣管哮喘肺心病顱腦損傷所致顱內(nèi)壓增高）。派替啶的作用：鎮(zhèn)痛、抑制呼吸、對平滑肌影響、成癮性較輕且產(chǎn)生較慢；用途：鎮(zhèn)痛及心源性哮喘、麻醉前給藥、人工冬眠療法；不良反應(yīng)：可引起眩暈、惡心、嘔吐、出汗心悸，偶可發(fā)生直立性低血壓大劑量仍可抑制呼吸；反復(fù)使用也能成癮，雖產(chǎn)生較慢，也需控制用藥。

4.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

（1）阿司匹林的作用：解熱鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕；抑制血小板聚集；用途：感冒發(fā)熱慢性鈍痛；急性風(fēng)濕熱類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；穩(wěn)定型不穩(wěn)定型及進展性心肌梗塞，能降低病死率及再梗塞率；不良反應(yīng)：多見大劑量長期用于抗風(fēng)濕時：胃腸道反應(yīng)、凝血障礙、過敏反應(yīng)及阿司匹林哮喘、水楊酸反應(yīng)

（2）布洛芬的作用：能抑制前列腺素的合成，具有較強的抗炎解熱及鎮(zhèn)痛作用。用途風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也可用作發(fā)熱及慢性鈍痛病人的治療

（3）對乙酰氨基酚的作用及用途：同阿司匹林比其抑制中樞前列腺素合成的作用較強，而抑制外周前列腺素合成的作用較弱，幾無抗炎抗風(fēng)濕作用，單用因毒性較大已少用常作為復(fù)方制劑用于治療感冒發(fā)熱頭痛

五、心血管系統(tǒng)

1.抗高血壓藥 硝苯地平：屬鈣拮抗藥；作用通過阻滯鈣通道使進入血管平滑肌細胞內(nèi)的鈣離子總量減少，人而使血管平滑肌松弛血壓下降；用途常用于輕中度高血壓，也可用于高血壓危角或高血壓腦病?？ㄍ衅绽淖饔眉坝猛荆簽檠芫o張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥用于各型高血壓，輕中度高血壓常單用，重度可與β受體阻斷藥或利尿劑合用；難治性心功能不全

2.抗心絞痛藥 硝酸甘油：作用降低心肌耗氧量、增加缺血區(qū)血流、改善供氧；用途：各型心絞痛穩(wěn)定不穩(wěn)定及變異型；急性心梗，難治性心功能不全。普萘洛爾作用：抗心絞痛作用：降低心肌耗氧增加供氧；改善心肌代謝；用途對穩(wěn)定型心絞痛療效最佳，也可用于不穩(wěn)定型，對同時伴有高血壓或快速性心律失常的心絞痛更適用；對變異型無效甚至加重；維拉帕米的作用及用途：為鈣通道阻滯藥；降低心肌耗氧量，增加缺血區(qū)血流量，保護心肌作用；用于各型心絞痛尤對變異型心絞痛最為有效；急性心肌梗塞。

3.抗心律失常藥 利多卡因：為阻滯心肌細胞膜鈉通道的藥物：抗心律失常作用降低自律性，相對處長有效不應(yīng)期；影響傳導(dǎo)速度；主要用于各種室性心律失常，靜脈給藥是室性期前收縮，室性心動過速及心室顫動的首選藥，胺碘酮的作用及用途：屬鉀通道阻滯藥；降低自律性、減慢傳導(dǎo)速度、處長不應(yīng)期，用途：為廣譜抗心律失常藥，常用于室上性心動過速，房顫房撲；對室性心動過顫動也有較好療效

4.抗慢性心功能不全藥 強心苷（甙）的作用及用途：增強心肌收縮力（正性肌力作用），減慢心率（負性頻率作用），減慢傳導(dǎo)（負性傳導(dǎo)作用）；用途：慢性心功能不全和心律失常（房顫、房撲、陣發(fā)性室上性心動過速）

六、利尿藥與脫水藥

1.利尿藥 呋塞米又名呋喃苯胺酸速尿，抑制髓袢升支粗段髓質(zhì)部及皮質(zhì)部對CL-的主動重吸收和NA 的被動重吸收。用于各類嚴(yán)重水腫，對腦水腫合并左心衰尤佳，防治急性腎衰竭，加速毒物排泄，不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂，低血鉀、低血鈉，低血鎂及低氯性堿中毒；耳毒性；氫氯噻嗪的作用：利尿、抗利尿、降壓作用；用途：各類水腫以心性及腎性水腫較好；高血壓、尿崩癥常用于腎性；不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂，代謝變化長期用藥可出現(xiàn)高血脂及高血糖使尿酸增加可誘發(fā)痛風(fēng)

2.脫水藥 甘露醇的作用及用途；脫水、利尿可用于腦水腫青光眼預(yù)防急性腎衰竭

七、抗過敏藥

H1受體阻斷藥 氯苯那敏的作用及用途抗過敏、中樞抑制、其他；治療變態(tài)反應(yīng)性疾病

八、呼吸系統(tǒng)

平喘藥 氨茶堿擴張支氣管、興奮心臟、利尿；用于支氣管哮喘；急性心功能不全及心源性哮喘。特布他林的作用、作用機制及用途：為腎上腺素β受體激動藥，用于支氣管哮喘及喘息性支氣管炎，是同類區(qū)中惟一能做皮下注射的藥物。

九、消化系統(tǒng)藥

抗消化性潰瘍藥 雷尼替丁為第二代H2受體阻斷藥，主要用于消化性貴瘍的治療，對十二指腸貴瘍的療效優(yōu)于胃潰瘍，用藥后能明顯減輕病人疼痛及服用抗酸藥的量，也可用于反流性食管炎急性胃炎引起的胃出血。奧美拉唑的作用及用途：能選擇性與胃壁細胞上的H-K-ATP酶上的疏基結(jié)合；抑制胃酸分泌；促進潰瘍面愈合抗幽門螺桿菌；用于胃及十二指腸潰瘍，反流性食管炎，上消化道出血

十、子宮興奮藥

常用藥物 縮宮素：能直接興奮子宮平滑肌，對子宮興奮作用強，對子宮頸呈松弛作用；作用強度受劑量影響，小劑量能增強子宮平滑肌的節(jié)律性收縮；大劑量引起子宮平滑肌強直性收縮；對子宮作用的敏感性受女性激素的影響；用于催產(chǎn)和引產(chǎn)，產(chǎn)后出血；不良反應(yīng)：嚴(yán)格掌握劑量及滴速，嚴(yán)格掌握禁忌證；麥角新堿的作用：作用強大，迅速而持久，劑量稍大即引起子宮強直性收縮；對宮體和宮頸的作用無選擇性；對子宮的敏感性與其功能狀態(tài)有關(guān)；對妊娠子宮比未孕子宮敏感，臨產(chǎn)時和新產(chǎn)后子宮最敏感；用途子宮出血，產(chǎn)后子宮復(fù)原。不良反應(yīng)及用藥注意事項：注射給藥可致惡心、嘔吐、面色蒼白、血壓升高等，故對妊娠高血壓患者產(chǎn)后應(yīng)用須慎重偶見過敏反應(yīng)

十一、血液和造血系統(tǒng)藥

1.抗貧血藥 鐵制劑硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨和右旋糖酐鐵；治療缺鐵性貧血。、葉酸用于巨幼紅細胞貧血，惡性貧血，治療葉酸對抗劑所致巨幼紅細胞性貧血，維生素B12的作用促進葉酸的循環(huán)再利用，維持有髓神經(jīng)纖維結(jié)構(gòu)和功能的完整性；用途治療惡性貧血及巨幼紅細胞性貧血。

2.影響血凝過程藥

（1）維生素K的作用及用途：在肝內(nèi)參與凝血因子II、VII、IX、X的合成；用于肝病、梗阻性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉患者發(fā)生的出血及早產(chǎn)兒、新生兒出血。

（2）肝素的作用及用途：肝素在體內(nèi)外均有強大迅速的抗凝作用，但對已形成的血栓無溶解作用；用于治療血栓栓塞性疾病

十二、激素類藥

1.糖皮質(zhì)激素類藥 藥理作用：抗炎、抗毒素、抗免疫、抗休克、對血液成分的影響能刺激骨髓造血功能增加紅細胞中性粒血小板數(shù)量及血紅蛋白含量。用途：嚴(yán)重感染、過敏性疾病及自身免疫性疾病，用于炎癥以防止后遺癥；休克，血液??；

2.胰島素及口服降血糖藥

（1）胰島素的作用及用途：降低血糖，影響脂肪代謝，促進蛋白質(zhì)合成，促進K轉(zhuǎn)動；用于糖尿病，伴急性并發(fā)癥的糖尿病，伴有合并癥的糖尿病

（2）甲苯磺丁脲的作用及用途為口服降血糖藥，刺激胰島β細胞，用于II型糖尿病胰島功能尚存而單靠控制飲食無效者，也可用于胰島素產(chǎn)生耐受者，用藥后可刺激內(nèi)原性胰島素分泌減少胰島素的用量

十三、抗微生物藥

1.抗生素

（1）青霉素G的抗菌作用、用途及不良反應(yīng)：屬窄譜殺菌性抗生素，其特點是對革蘭陽性菌作用強于對革蘭陰性菌，對繁殖期細菌作用大于對靜止期細菌；對敏感細菌有殺滅作用，對人和動物的毒性??；用于革蘭陽性球菌感染化膿性鏈球菌感染首選；革蘭陰性流行性腦脊髓膜炎為首選；革蘭陽性桿菌感染；螺旋體、放線菌感染；不良過敏反應(yīng)、局部反應(yīng)

（2）頭孢噻肟的抗菌作用、特點及用途：半合成的第三代頭孢菌素；革蘭陰性菌有較強的抗菌作用，陽性作用較第一二代藥物弱，特點抗菌范圍擴大，耐β內(nèi)酰胺酶的作用增強，對腎臟幾乎無毒性；用于上述敏感細菌及耐藥菌株引起的膽道泌尿道以及肺炎腦膜炎骨髓炎敗血癥

（3）紅霉素的抗菌作用及用途：屬大環(huán)內(nèi)酯類，用于對青霉素耐藥的革蘭陽性細菌感染及對青過敏患者

（4）慶大霉素的抗菌作用及用途：為氨基甘類；抗菌范圍廣；革蘭陰性桿菌所致感染；銅綠假單胞菌所致的心內(nèi)膜炎，口服用于細菌性痢疾，傷寒以及作腸道術(shù)前準(zhǔn)備

（5）多西環(huán)素的抗菌作用及用途：半合成的長效四環(huán)素類抗生素，因有肝腸循環(huán)，故其半衰期較長，一次用藥可維持24小時；常用于老年性呼吸道感染；也可用于膽道及泌尿道感染，前列腺炎，還用于惡性瘧疾，鉤端螺旋體病及旅游腹瀉的防治

2.人工合成抗菌藥

（1）環(huán)丙沙星的抗菌作用及用途：第三代喹諾酮類抗菌藥物

（2）磺胺類藥的抗菌作用、作用機制、用途及不良反應(yīng)：是一類最早人工合成并用于臨床治療感染性疾病的抗菌藥，常用藥物有磺胺甲唑SMZ、磺胺嘧啶SD、磺胺米隆SML、碘胺嘧啶銀SDAg，流行性腦脊髓膜炎，SD與青霉素并列為首選藥，腸道感染如細菌性疾疾和腸炎常用SMZ，呼吸道感染可用SMZ與甲氧芐啶的復(fù)方制劑，局部感染SML用于一般燒傷，創(chuàng)傷感染SD-Ag用于銅綠假單胞菌引起的皮膚粘膜感染，不良反應(yīng)：腎臟損害，過敏反應(yīng)，抑制造血功能

（3）甲硝唑的作用及用途：作為抗滴蟲和抗阿米巴原蟲藥應(yīng)用，以后發(fā)現(xiàn)對厭氧菌有良好的抗菌作用

3.抗結(jié)核藥

異煙肼：對細胞內(nèi)外以及干酷樣組織中的結(jié)核分枝桿菌也有殺菌作用，作為各類各部位結(jié)核病的首選藥，利福平：對靜止期繁殖期細胞內(nèi)的結(jié)核分枝桿菌均有殺菌作用，用于結(jié)核病麻醉風(fēng)病，耐藥金黃色葡萄球菌感染及其他敏感細菌引起的感染局部用藥可治療沙眼。乙胺丁醇的作用及用途：可引起視N炎

十四、抗寄生蟲藥

1.抗瘧藥

（1）氯喹的抗瘧作用及用途：控制各類瘧疾癥狀的首選藥

（2）伯氨喹的抗瘧作用及不良反應(yīng)：控制良性瘧復(fù)發(fā)和防止瘧疾傳播最有效的區(qū)物；毒性反應(yīng)和特異質(zhì)反應(yīng)

（3）乙胺嘧啶的抗瘧作用及用途：是病因性預(yù)防的首選藥

2.抗腸蟲藥 阿苯達唑抗腸蟲用于蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、及鞭蟲感染；噻嘧啶的抗腸蟲作用及用途：抗腸蟲作用；常用于蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲感染或多種腸蟲的混合感染