藥代動力學(xué)綜述:
藥物代謝動力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。包括藥物消除動力學(xué)一級消除動力學(xué):單位時間內(nèi)消除的藥量與血漿藥物濃度成正比,又叫恒比消除。零級消除動力學(xué):單位時間內(nèi)體內(nèi)藥物按照恒定的量消除,又叫恒量消除。
吸收:藥物口服后,進(jìn)入消化道,在不同部位,如口腔、胃、腸吸收,進(jìn)入血液。
分布:進(jìn)入血液的藥物進(jìn)入作用部位,產(chǎn)生治療作用或毒副作用。
代謝轉(zhuǎn)化:藥物在肝臟或胃腸道通過酶催化的一系列氧化還原反應(yīng)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。
排泄:藥物或代謝物經(jīng)腎(尿)或膽汁(糞)或呼吸排泄。
為了表述的方便,常把體內(nèi)過程分為三個時相:
藥劑相:片劑或膠囊崩解、溶出,成為可被吸收的形式。(藥劑學(xué)研究內(nèi)容。)
藥代動力相:藥物吸收、分布、代謝與排泄。(藥代動力學(xué)研究內(nèi)容。)
藥效相:藥物與作用靶點(diǎn)相互作用,通過刺激和放大,引發(fā)一系列的生物化學(xué)和生物物理變化,導(dǎo)致宏觀上可以觀察到的活性或毒性。(藥理學(xué)或毒理學(xué)研究內(nèi)容。)
三個時相依次發(fā)生,但是可能同時存在:如緩釋藥物,一部分藥物已完成分布、發(fā)揮藥理作用,但是另一部分還在釋放和吸收的過程中。特別是藥代動力相和藥效相一般同時存在。
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