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可待因在阿片中的含量約為0.5%——1%，口服后吸收快而完全，生物利用度為40%——70%，?易于通過(guò)血腦屏障，又能通過(guò)胎盤屏障，血漿蛋白結(jié)合率一般在25%左右?？诜蠹s1小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，t1/2約為3——4小時(shí)，主要在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合，約15%去甲基后代謝為嗎啡而發(fā)揮作用，主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式經(jīng)腎排出。

肌注和皮下注射鎮(zhèn)痛起效時(shí)間為10——30分鐘，鎮(zhèn)痛最強(qiáng)作用時(shí)間，肌注為30——60分鐘。作用持續(xù)時(shí)間：鎮(zhèn)痛為4小時(shí)，鎮(zhèn)咳為4——6小時(shí)。

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