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藥物的氧化作用與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān),酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物均較易氧化。
1.酚類藥物
分子結(jié)構(gòu)中含有酚羥基的藥物如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、嗎啡等,在氧、金屬離子、光線、溫度等的影響下,易氧化變質(zhì)。有些氧化后形成有色的醌類化合物。酚磺乙胺分子結(jié)構(gòu)中含有酚羥基,采用正交試驗(yàn)分析方法考察酚磺乙胺注射液在輸液中的穩(wěn)定性,結(jié)果表明光線對(duì)酚磺乙胺的穩(wěn)定性影響最大,其次為輸液種類及配伍溫度。提示臨床使用時(shí)宜避光。
2.芳胺藥物
對(duì)氨基水楊酸鈉(PAS一2Na)是常用的抗結(jié)核病藥。臨床常以8——12g溶于5%葡萄糖注射液500mL中,在避光條件下2小時(shí)靜脈滴注完畢。但在滴注過(guò)程中,輸液顏色隨滴注時(shí)間延長(zhǎng)而逐漸加深,以至不能供藥用。對(duì)氨基水楊酸鈉的顏色變化主要是由于其發(fā)生脫羧反應(yīng)生成褐色的間氨基酚,再被繼續(xù)氧化形成二苯醌型化合物所致。此化合物的氨基容易被羧基所取代而生成3,5,3’,5’2四羧基二苯醌,呈明顯紅棕色。這種反應(yīng)在酸性條件下尤易發(fā)生。其中間氨基酚無(wú)治療作用,其量的增加可進(jìn)一步加速對(duì)氨基水楊酸鈉的降解;而二苯醌型化合物易引起不良反應(yīng)。
因此,如溶液顏色深于配制時(shí)的顏色則不能再行滴注。該藥物無(wú)論是藥品說(shuō)明書還是各類用藥指南都明確指出,靜脈滴注的溶液應(yīng)新鮮配制,滴注過(guò)程應(yīng)避光,溶液變色即不得使用。
3.含有不飽和碳鍵的藥物
兩性霉素B(AmB)屬多烯類抗真菌藥物,具有易氧化的結(jié)構(gòu)。對(duì)其在5%葡萄糖注射液中的穩(wěn)定性的實(shí)驗(yàn)考察表明,在8℃冷藏貯存24h,AmB含量下降小于2%,光照下25℃24h及34℃12hAmB含量下降均已大于10%,避光條件下24hAmB含量下降低于10%。表明兩性霉素B的5%葡萄糖注射液在光照下不穩(wěn)定。臨床使用AmB滴注時(shí)必須臨時(shí)配制,避光滴注。
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