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藥物毒理知識(shí)點(diǎn):芐酮香豆素鈉

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“芐酮香豆素鈉”是藥物毒理學(xué)會(huì)涉及的內(nèi)容,為了幫助考生更好的復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理以下內(nèi)容,希望對(duì)廣大考生有幫助!

芐酮香豆素鈉為間接作用的抗凝劑,通過(guò)抑制維生素K在肝臟細(xì)胞內(nèi)合成凝血因子Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ,從而發(fā)揮抗凝作用。肝臟微粒體內(nèi)的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)?gamma;-羧基谷氨酸,后者再與鈣離子結(jié)合,才能發(fā)揮其凝血活性。芐酮香豆素鈉的作用是抑制羧基化酶,而對(duì)已經(jīng)合成的上述因子并無(wú)直接對(duì)抗作用,必須等待這些因子在體內(nèi)相對(duì)耗竭后,才能發(fā)揮抗凝效應(yīng),所以芐酮香豆素鈉起效緩慢,僅在體內(nèi)有效,停藥后藥效持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),直到維生素K依賴性因子逐漸恢復(fù)到一定濃度后,抗凝作用才消失。

此外,芐酮香豆素鈉尚能誘導(dǎo)肝臟產(chǎn)生維生素K依賴性凝血因子前體物質(zhì),并釋放入血,其抗原性與有關(guān)凝血因子相同,但無(wú)凝血功能?,相反地有抗凝血作用,并能降低凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集反應(yīng)。因此在芐酮香豆素鈉作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ。Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成減少,而“假凝血因子”即“維生素K拮抗劑誘導(dǎo)蛋白”增多,達(dá)到抗凝效應(yīng)。芐酮香豆素鈉的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)更穩(wěn)定,故優(yōu)于其他口服抗凝劑(如茴茚二酮、苯丙羥香豆素和雙香豆素等)。只有當(dāng)患者對(duì)芐酮香豆素鈉不耐受時(shí),其他口服抗凝劑才作為首選,但它們與芐酮香豆素鈉相比,在安全性或有效性方面均不具任何優(yōu)越性。

在非風(fēng)濕性心房顫動(dòng)患者預(yù)防腦卒中時(shí),芐酮香豆素鈉療效明顯優(yōu)于阿司匹林。但在治療或預(yù)防妊娠患者血栓形成或栓塞時(shí),皮下或靜脈注射肝素則優(yōu)于芐酮香豆素鈉,因后者易通過(guò)胎盤。芐酮香豆素鈉療效明顯優(yōu)于阿司匹林。但在治療或預(yù)防妊娠患者血栓形成或栓塞時(shí),皮下或靜脈注射肝素則優(yōu)于芐酮香豆素鈉,因后者易通過(guò)胎盤。

以上是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的“藥物毒理知識(shí)點(diǎn):芐酮香豆素鈉”相關(guān)內(nèi)容,想了解更多藥物毒理學(xué)知識(shí),請(qǐng)持續(xù)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)。

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主講老師:劉 楝老師

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