隨著2019年主管藥師考試的時間越來越近,考生們都在緊張的復(fù)習(xí),在此為大家搜集整理了相關(guān)復(fù)習(xí)資料,希望對考生們有所幫助。
【考點精講】
1.結(jié)構(gòu)特點及理化通性
巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲也稱巴比妥酸。巴比妥酸本身無治療作用,當C5位上的兩個氫原子被烴基取代時才呈現(xiàn)活性。
(1)在空氣中較穩(wěn)定,遇酸、氧化劑和還原劑,在通常情況下其環(huán)不會破裂。
(2)弱酸性:由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇CO2可析出沉淀。
(3)水解性:巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。
(4)成鹽反應(yīng):巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類,可用于鑒別巴比妥類藥物。
苯巴比妥又名魯米那,其鈉鹽水溶液易水解。為避免水解失效,所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。
2.鑒別及分析方法
(1)鑒別反應(yīng)
與重金屬離子的反應(yīng)——丙二酰脲的特征反應(yīng)。
與銀鹽的反應(yīng):取供試品約0.1g,加碳酸鈉試液1ml與水10ml,振搖2min,濾過,濾液中逐滴加入硝酸銀試液,即白色沉淀,振搖,沉淀即溶解;繼續(xù)滴加過量的硝酸銀試液,沉淀不再溶解。(一銀鹽溶于水,二銀鹽不溶)
與銅鹽的反應(yīng):取供試品約50mg,加吡啶溶液(1→10)5ml,溶解后,加銅吡啶試液(硫酸銅4g,水90ml溶解后,加吡啶30ml,即得)1ml,即顯紫色或生成紫色沉淀。
(2)含量測定
銀量法:反應(yīng)原理同“銀鹽的反應(yīng)”。
用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定,以電位法指示終點。
【進階攻略】
巴比妥類藥物作為鎮(zhèn)靜催眠的經(jīng)典藥物,其理化性質(zhì)及鑒別反應(yīng)基本是每年必考,從結(jié)構(gòu)特點入手,掌握其理化性質(zhì)和鑒別反應(yīng)是復(fù)習(xí)的準確思路。
【知識點隨手練】
1.對巴比妥類藥物表述正確的是
A.為弱堿性藥物
B.溶于碳酸氫鈉溶液
C.該類藥物的鈉鹽對空氣穩(wěn)定
D.本品對重金屬穩(wěn)定
E.本品易水解開環(huán)
2.苯巴比妥表述不正確的是
A.本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解
B.其飽和水溶液顯酸性
C.臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作
D.其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀
E.苯巴比妥鈉水解后仍有活性
3.苯巴比妥鈉注射液必須制成粉針,臨用時溶解的原因是
A.本品易氧化
B.難溶于水
C.本品易與銅鹽作用
D.本品水溶液放置易水解
E.本品水溶液吸收空氣中N2,易析出沉淀
【知識點隨手練參考答案及解析】
1.【答案及解析】E。巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物,可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類,用于鑒別反應(yīng)。巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),故選E。
2.【答案及解析】E。苯巴比妥本品為白色結(jié)晶性粉末,極微溶于水,其飽和水溶液顯酸性,能溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。苯巴比妥的鈉鹽水溶液pH為8.5~10。mp.174.5~178℃。
本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解。其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。為避免水解失效,所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。
本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用,臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。
3.【答案及解析】D。巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。
注意本題中的E選項應(yīng)為“本品水溶液吸收空氣中CO2,易析出沉淀”。
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