抗心律失常藥

按治療用途分類：分6章。

抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血壓、血脂調(diào)節(jié)、抗心絞痛、利尿。

各種作用機制：受體、酶、離子通道（考點）。

綜合出題一藥多種用途。

特指治療心動過速型的心率失常。

按電生理規(guī)律和藥物作用機制分四類：（表）。

I：鈉通道阻滯劑（IA IB IC）。

II：β-受體阻斷劑（在18章“洛爾”）。

III：鉀通道阻滯劑IV：鈣通道阻滯劑（21章抗高血壓）。

一、鈉通道阻滯劑

1.奎尼丁

抗瘧藥奎寧的非對映異構(gòu)體。

奎尼丁（3R，4S，8R，9S）抗瘧藥，還是鈉通道拮抗劑。

2.鹽酸普魯卡因胺

麻醉藥普魯卡因（酯）結(jié)構(gòu)改造（酰胺），抗心率失常。

代謝產(chǎn)物N-乙酰化（有活性）半衰期長，使用注意。

3.鹽酸利多卡因

是麻醉藥，后用作抗心率失常。

N-脫單乙基代謝物對中樞毒性大。

4.鹽酸美西律

化學名：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺鹽酸鹽。

結(jié)構(gòu)類似利多卡因，醚鍵代替酰胺鍵醫(yī)|學教|育網(wǎng)搜集整理。

抗心律失常、局麻雙重作用。

堿性尿中解離度小，血藥濃度升高，不和堿性藥合用。

中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，需監(jiān)測。

5.鹽酸普羅帕酮（新）

Ic類抗心律失常。

化學名：3-苯基-1-〔2-[3-（丙氨基）-2-羥基丙氧基]苯基〕-1-丙酮鹽酸鹽。

R和S兩個異構(gòu)體藥效和藥代動力學存在立體選擇性。

代謝產(chǎn)物5-羥基化N-去丙基產(chǎn)物有活性。

血藥濃度個體差異大，應(yīng)個體化給藥。

除鈉通道阻滯，有輕度β-受體拮抗作用。

二、鉀通道阻滯劑

鹽酸胺碘酮

化學名：（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-]2-（二乙氨基）乙氧基[-3，5-二碘苯基〕甲酮鹽酸鹽。

代謝產(chǎn)物氮脫乙基，有活性，作用時間長。

碘原子影響甲狀腺素代謝。