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1.磷酸氯喹
化學(xué)名 N‘,N’-二乙基-N4-(7-氯-4- 喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽。
(1)作用機(jī)制:
插入瘧原蟲DNA雙螺旋之間,形成復(fù)合物,醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理影響DNA復(fù)制。
(2)一個(gè)手性碳,異構(gòu)體的活性相同,但d-構(gòu)型毒性低,臨床用外消旋體。
(3)代謝物為N-去乙基氯喹,有活性。
(4)抗瘧,還可用于阿米巴、風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡。
2.磷酸伯氨喹
化學(xué)名 N4-(6-甲氧基-8- 喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽。
(1)8-氨基喹啉衍生物。
(2)防止瘧疾復(fù)發(fā)和傳播。
(3)注射引起低血壓,只能口服。
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