組胺的藥理作用：

組胺是廣泛存在于人體組織的自體活性物質(zhì)，有組氨酸在組氨酸脫羧酶催化下脫羧而成。正常生理狀態(tài)下，主要以無活性的結(jié)合型儲(chǔ)存在組織肥大細(xì)胞和血液嗜堿性粒細(xì)胞顆粒中，以肥大細(xì)胞較多的皮膚，胃腸黏膜，肺和支氣管黏膜組織中含量最高。當(dāng)機(jī)體發(fā)生變態(tài)反應(yīng)或受理化等因素刺激時(shí)，引起肥大細(xì)胞脫顆粒，使結(jié)合型組胺變?yōu)榛钚缘挠坞x型組胺釋放，作用于組胺受體而引起效應(yīng)。

組胺受體分為H1，H2，H3三種亞型。各種亞型被激動(dòng)后，通過G^-蛋白介導(dǎo)和不同的第二信使產(chǎn)生效應(yīng)。H1受體被激動(dòng)，可引起肌醇磷脂水解增加和細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺增加；H2受體被激動(dòng)，使細(xì)胞內(nèi)cAMP增加；H3受體被激動(dòng)則可能減少Ca²⁺內(nèi)流。

1.心血管系統(tǒng)

（1）心臟：激動(dòng)心臟血管的H1受體，減慢房室傳導(dǎo)，增強(qiáng)心房肌收縮力；激動(dòng)心臟H2受體，使心率加快，心室肌收縮力增強(qiáng)醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。

（2）血管：激動(dòng)血管的H1和H2受體均可引起血管擴(kuò)張。激動(dòng)心臟H1受體可快速擴(kuò)張毛細(xì)血管，增加毛細(xì)血管通透性，使體液和小分子蛋白迅速進(jìn)入組織間隙，引起局部水腫或有效循環(huán)血容量減少；激動(dòng)H2受體可產(chǎn)生緩慢而持久的擴(kuò)張血管效應(yīng)。組胺的擴(kuò)張血管作用可引起收縮壓和舒張壓同時(shí)下降。

（3）血小板：血小板膜上存在H1和H2受體。激動(dòng)H1受體，可激活磷脂酶A2，介導(dǎo)花生四烯酸釋放，調(diào)節(jié)血小板內(nèi)Ca2+水平，促進(jìn)血小板聚集。激動(dòng)H2受體，可增加血小板內(nèi)cAMP濃度，抑制學(xué)習(xí)板聚集。最終功效取決與二者功能平衡變化結(jié)果。

2.平滑肌

激動(dòng)H1受體，引起平滑肌收縮，但各種平滑肌的敏感性不同。

（1）健康人支氣管平滑肌對(duì)組胺不敏感，但哮喘和其他肺部疾病患者對(duì)組胺敏感性可增強(qiáng)100-1000倍，引起支氣管收縮甚至痙攣，小劑量可引起呼吸困難。

（2）腸胃平滑肌收縮，大劑量可引起腹瀉醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。

（3）人子宮平滑肌對(duì)組胺不敏感，但孕婦發(fā)生變態(tài)反應(yīng)時(shí)，可引起流產(chǎn)或早產(chǎn)。

3.腺體

組胺是強(qiáng)大的特異性胃分泌刺激劑，其激動(dòng)胃壁細(xì)胞H2受體使胃酸分泌增加，作用于胃壁主細(xì)胞使胃蛋白酶分泌增加。

4.神經(jīng)系統(tǒng)

組胺對(duì)感覺神經(jīng)末梢是強(qiáng)烈刺激劑，可引起其H1受體，引起瘙癢和疼痛，這是蕁麻疹和昆蟲叮咬反應(yīng)的主要原因；刺激中樞H1受體可產(chǎn)生興奮作用。