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順鉑:
本品是中心以二價(jià)鉑同兩個(gè)氯原子和兩個(gè)氨分子結(jié)合的重金屬絡(luò)合物,類似于雙功能烷化劑,可抑制DNA的復(fù)制過(guò)程。DDP細(xì)胞最敏感,高濃度時(shí)抑制RNA及蛋白質(zhì)合成。本品對(duì)乏氧細(xì)胞作用,進(jìn)入人體后可擴(kuò)散通過(guò)帶電的細(xì)胞膜。目前認(rèn)為,DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和嘧啶堿基。作用與用途:本品屬細(xì)胞周期非特異性藥物,具有細(xì)胞毒性,可抑制癌細(xì)胞的DNA復(fù)制過(guò)程,并損傷其細(xì)胞膜上結(jié)構(gòu),有較強(qiáng)的廣譜抗癌作用。臨床用于卵巢癌、前列腺癌、睪丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、惡性淋巴瘤、頭頸部鱗癌、甲狀腺癌及成骨肉瘤等多種實(shí)體腫瘤均能顯示療效醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理。
藥理作用:
DDP口服無(wú)效,靜脈注射后開始在肝、腎、大小腸及皮膚中分布最多,18-24小時(shí)后腎內(nèi)積蓄最多,而腦組織中最少。在血漿中消失迅速,呈雙相型。開始血漿半衰期為25-49分鐘,分布后血漿半衰期為55-73小時(shí)。靜脈注射后1小時(shí)血漿含量為10%左右,90%與血漿蛋白等大分子結(jié)合。排泄較慢,1日內(nèi)尿中排出19%-34%,4日內(nèi)尿中僅排出25%-44%,但在全劑量注入后的5日內(nèi),僅有27%-43%的順鉑排出體外;膽道或腸道排出甚少,腹腔給藥時(shí)腹腔器官的藥物濃度相當(dāng)于靜脈給藥的2.5-8倍,這對(duì)卵巢癌等治療有增效作用。
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