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加巴噴丁藥代動力學(xué)

加巴噴?。?/strong>

Gabapentin是美國Warner-Lanbert公司首先開發(fā)的抗癲癇藥,于1993年首次在英國上市。加巴噴丁是一種新穎的抗癲癇藥,它是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,其藥理作用與現(xiàn)有的抗癲癇藥不同,最近研究表明加巴噴丁的作用是改變GABA代謝產(chǎn)生的。

藥理毒理:

加巴噴丁在各種動物模型中均顯示預(yù)防癲癇的作用,另外,在動物痙攣、鎮(zhèn)痛和肌萎縮性側(cè)索硬化模型中也顯示作用。加巴噴丁對腦組織的新穎結(jié)合點有高的親和性,它能通過氨基酸轉(zhuǎn)移體通過體內(nèi)一些屏障,同其它抗驚厥藥相比,加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。加巴噴丁對腦組織的新穎結(jié)合點有高的親和性,它能通過氨基酸轉(zhuǎn)移體通過體內(nèi)一些屏障,同其他抗驚厥藥相比,加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理。用于常規(guī)抗癲癇藥不能滿意控制或不能耐受的局限性發(fā)作的癲癇患者,以及局限性發(fā)作并繼而全身化的癲癇患者的附加治療。

制備方法:

1-1-環(huán)己烷二乙酸單甲酯和氯甲酸乙酯(溶于含三乙胺的丙酮中)的及疊氮鈉水溶液反應(yīng),得到的產(chǎn)物在鹽酸中回流,即得加巴噴丁。

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