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藥代動(dòng)力學(xué)重點(diǎn):藥物在體內(nèi)的過程
一、吸收
吸收:藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。有些藥物只要求產(chǎn)生局部作用,則不必吸收。某些只需在腸腔發(fā)揮作用的藥物雖然是口服給藥,但也不需吸收。
1、口服
首過消除(即首過代謝、首過效應(yīng)):從胃腸道吸收入門脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟,如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng),或由膽汁排泄的量大,則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少的作用。
首過消除高,則生物利用度低,機(jī)體可利用的有效藥量少。要達(dá)到治療濃度,必須加大藥量。但因劑量加大,代謝產(chǎn)物也會(huì)明顯增多,可能出現(xiàn)代謝產(chǎn)物的毒性反應(yīng)。所以,在應(yīng)用首過消除高的藥物而決定大劑量口服時(shí),要先了解代謝產(chǎn)物的毒性作用和消除過程。
舌下給藥、直腸給藥都可避免首過消除。
2、吸入
氣態(tài)麻醉藥、易氣化的藥物都可通過吸入途徑給藥。醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理氣道本身是抗哮喘藥的靶器官,以氣霧劑解除支氣管痙攣是一種局部用藥。
3、局部用藥
局部用藥的目的是在皮膚、眼、鼻、咽喉和陰道等部位產(chǎn)生局部作用。
4、舌下給藥
舌下給藥可避免口服后被肝臟迅速吸收。如硝酸甘油。
5、注射給藥
靜脈注射避開了吸收屏障直接入血,故作用發(fā)揮快。肌肉注射吸收最快,靜脈注射沒有吸收過稱。皮下注射吸收較慢,有刺激性的藥物可引起劇痛,透明質(zhì)酸酶可促進(jìn)藥物通過組織進(jìn)行擴(kuò)散,如果注射液不含透明質(zhì)酸酶,皮下注射量不可過大。
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