諾貝爾醫(yī)學(xué)獎于北京時間10月5日下午5點30分公布。中國女科學(xué)家屠呦呦獲得諾貝爾醫(yī)學(xué)獎，屠呦呦獲得諾貝爾獎給我們的另一個啟示是，青蒿素的發(fā)現(xiàn)受到傳統(tǒng)中藥的啟發(fā)。對于中醫(yī)藥這個寶貴的財富，我們要繼承發(fā)揚。那么2015年執(zhí)業(yè)中藥師考試中會不會出現(xiàn)青蒿素這類考點呢，小編覺得可能性很大。下面小編整理了一些青蒿素的知識點供各位考生參考。

青蒿素（artemisinin），口服吸收迅速完全，有首過消除，導(dǎo)致血藥濃度較低。

廣泛分布于各組織中，易透過血腦屏障進(jìn)入腦組織，故對腦型瘧有效。

體內(nèi)代謝快，有效血藥濃度維持時間短，不利于徹底殺滅瘧原蟲，故復(fù)發(fā)率較高。

瘧疾是受瘧原蟲感染的雌性蚊子傳染的疾病，引起瘧疾的瘧原蟲大約有近百種，其中4種可在人體引起瘧疾，它們是：①惡性瘧原蟲，②間日瘧原蟲，③三間瘧原蟲，④卵形瘧原蟲。

青蒿素（Artemisinin）是我國科學(xué)家在1971年首次從菊科植物黃花蒿（Aremisia annua Linn）提取的新型結(jié)構(gòu)的倍半萜內(nèi)酯化合物。

青蒿素結(jié)構(gòu)中含有過氧鍵，遇碘化鉀試液氧化析出碘，加淀粉指示劑，立即顯紫色。青蒿素含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，加氫氧化鈉水溶液加熱后水解，遇鹽酸羥胺試液及三氯化鐵液生成深紫紅色的異羥肟酸鐵。青蒿素在體內(nèi)的代謝物為雙氫青蒿素、脫氧雙氫青蒿素、3α-羥基脫氧雙氫青蒿素和9，10-二羥基雙氫青蒿素。

青蒿素具有十分優(yōu)良的抗瘧作用，為一高效、速效的抗瘧藥，包括對氯喹有耐藥性的惡性瘧原蟲感染也有效。本品主要對間日瘧、惡性瘧、搶救腦型瘧效果良好，但復(fù)發(fā)率稍高。其口服活性低、溶解性小。

青蒿素的結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系研究表明，內(nèi)過氧化物對活性存在是必需的，脫氧青蒿素（雙氧橋被還原為單氧），完全失去抗瘧活性。雖然內(nèi)過氧化結(jié)構(gòu)對產(chǎn)生抗瘧活性是必需的，但只有內(nèi)過氧化物還不能產(chǎn)生足夠的抗瘧活性，青蒿素抗瘧活性的存在歸于內(nèi)過氧化物一縮酮一乙縮醛一內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)。經(jīng)進(jìn)一步的研究認(rèn)為，疏水基團(tuán)的存在和過氧化橋的位置對其活性至關(guān)重要。

將青蒿素c-10羰基還原得到二氫青蒿素（Dihydroartemisinin），其抗鼠瘧比青蒿素強l倍，為青蒿素在體內(nèi)還原代謝物。二氫青蒿素經(jīng)醚化得蒿甲醚、蒿乙醚。

蒿甲醚（Artemether）為對青蒿素進(jìn)行改造得到的半合成抗瘧藥物，本品有兩種構(gòu)型，即a型和 J8型。α型為黏性油，固化后的熔點為97～100%；盧型為無色片狀結(jié)晶，熔點86～88.C.臨床上使用為α型和盧型的混合物，但以β型為主，在油中的溶解度比青蒿素大?！?alpha;】D25+168°～173°。

本品對瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體有殺滅作用，能迅速控制癥狀和殺滅瘧原蟲，與氯喹幾乎無交叉耐藥性，特別是對耐氯喹的惡性瘧也顯較強的活性。抗瘧作用較青蒿素強l0～20倍。在體內(nèi)的主要代謝物為脫醚甲基生成雙氫青蒿素。

青蒿素的構(gòu)效關(guān)系研究表明：內(nèi)過氧化無對活性存在是必需的，脫氧青蒿素（雙氧橋被還原為單氧），完全失去抗瘧活性。但只有內(nèi)過氧化物還不能產(chǎn)生足夠的抗瘧活性，青蒿素的抗瘧活性的存在歸因于內(nèi)過氧化物-縮酮-乙縮醛-內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)。