國(guó)際藥學(xué)雜志普拉格雷藥物評(píng)價(jià)：

專利

鹽酸鹽專利侵權(quán)，不能做。其它鹽能做。

原料

路線合成比較難，不過(guò)市面兩個(gè)側(cè)鏈均可購(gòu)得，最后一步合成問(wèn)題不大。

終產(chǎn)品成鹽容易水解，不穩(wěn)定，有關(guān)物質(zhì)控制較困難醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)編輯整|理。

制劑

對(duì)制劑工藝要求高，雙鋁，沖氮。源于原料不穩(wěn)定。鹽酸鹽有限期為1年

申報(bào)

4類該鹽

氫溴酸普拉格雷醋酸合物的申報(bào)，為改氫溴酸鹽，但結(jié)晶乙酸溶劑，應(yīng)為在純乙酸中通氫溴酸氣體得到，雜質(zhì)、穩(wěn)定性、溶出情況就不清楚了。

臨床

臨床效果比氯吡格雷好，但至癌風(fēng)險(xiǎn)很大，且明確寫在了FDA的說(shuō)明書警告欄，如果國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)說(shuō)明書也警告有致癌風(fēng)險(xiǎn)的話，估計(jì)患者會(huì)謹(jǐn)慎使用，尤其在中國(guó)談癌色變的大背景下，對(duì)市場(chǎng)會(huì)有一定影響。

風(fēng)險(xiǎn)

技術(shù)風(fēng)險(xiǎn)較大，源于不穩(wěn)定的雜質(zhì)研究、以及改鹽后的溶出行為，審評(píng)嚴(yán)格，風(fēng)險(xiǎn)自然很大，看實(shí)際的研究情況了，如果比對(duì)照制劑好，通過(guò)無(wú)問(wèn)題，不好，風(fēng)險(xiǎn)很多。

致癌風(fēng)險(xiǎn)