中山大學(xué)藥學(xué)院導(dǎo)師安林坤：

男，博士，教授。2013年“廣東省優(yōu)秀碩士學(xué)位論文”研究生導(dǎo)師；2010年中山大學(xué)卓越人才；廣東省藥學(xué)會(huì)藥物化學(xué)專家委員會(huì)委員。2003年畢業(yè)于中山大學(xué)化學(xué)與化學(xué)工程學(xué)院，獲理學(xué)博士學(xué)位；2004年5月-2005年11月，香港科技大學(xué)博士后；2013年6月-2014年6月，美國(guó)癌癥研究所客座研究員。工作期間分別獲得了包括“十一五”國(guó)家科技重大專項(xiàng)“重大新藥創(chuàng)制”項(xiàng)目、國(guó)家自然科學(xué)基金、廣東省自然科學(xué)基金等多項(xiàng)基金的資助；作為主要完成人分別獲得2010年度廣東省科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)一等獎(jiǎng)和2010年高?？茖W(xué)研究?jī)?yōu)秀成果獎(jiǎng)自然科學(xué)獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)；在國(guó)內(nèi)外重要學(xué)術(shù)雜志上發(fā)表SCI論文40多篇；獲得中國(guó)授權(quán)專利4項(xiàng)。

聯(lián)系電話：020-39943052

E-mail： lssalk@mail.sysu.edu.cn

研究方向：藥物化學(xué)

研究興趣：靶向抗腫瘤藥物的設(shè)計(jì)、合成及其活性研究。

DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶（包括Top1和Top2）是DNA轉(zhuǎn)錄、復(fù)制過(guò)程必須的酶。在DNA的轉(zhuǎn)錄、復(fù)制過(guò)程中，Top斷裂DNA鏈，形成Top-DNA共價(jià)復(fù)合物；并通過(guò)控制旋轉(zhuǎn)，松散DNA的超螺旋結(jié)構(gòu)，以保證DNA復(fù)制過(guò)程的順利進(jìn)行。Top抑制劑可以引起DNA復(fù)制損傷，從而殺死腫瘤細(xì)胞，是潛在的抗腫瘤藥物。目前，Top抑制劑是一大類臨床使用的抗腫瘤藥物。

在部分腫瘤細(xì)胞中，高表達(dá)一種修復(fù)DNA損傷的酶——酪氨酰DNA磷酸二脂酶（Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase，TDP），這是該類腫瘤細(xì)胞耐藥的重要原因。TDP包括TDP1和TDP2，分別對(duì)應(yīng)修復(fù)由Top1和Top2引起的DNA損傷。在某些Checkpoint mediator蛋白缺失的腫瘤細(xì)胞中，TDP通路是修復(fù)DNA損傷的主要通路。因此，TDP抑制劑可增強(qiáng)Top抑制劑的抗腫瘤活性，是一類腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)劑。

本課題組的研究興趣是設(shè)計(jì)基于該DNA損傷/修復(fù)通路的、靶向Top或者TDP的抑制劑，發(fā)現(xiàn)抗腫瘤創(chuàng)新藥物醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)編輯整|理。

授權(quán)專利：

1） 溴代中氮茚并喹啉二酮類衍生物及其在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。 中國(guó)專利號(hào)：ZL 201110040995.0 2012年9月5日。

2） 喹啉二酮類衍生物及其在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。 中國(guó)專利號(hào)：ZL 200610036484.0 2008年12月10日。

3） 2， 6-二吡啶烯環(huán)己酮衍生物及其在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。 中國(guó)專利號(hào)： ZL 200610034181.5 2009年1月14日。

4） 反式-4-異丙基環(huán)己基甲酸的合成， 中國(guó)專利號(hào)： ZL 01107459.0 2004年6月9日。