藥物在體內(nèi)最后的過(guò)程是排泄（excretion），腎臟是主要排泄器官。游離的藥物能通過(guò)腎小球過(guò)濾進(jìn)入腎小管。隨著原尿水分的回收，醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集藥物濃度上升。當(dāng)超過(guò)血漿濃度時(shí)，那些極性低、脂溶性大的藥物反向血漿擴(kuò)散（再吸收），排泄較少也較慢。只有那些經(jīng)過(guò)生物轉(zhuǎn)化的極性高、水溶性代謝物不被再吸收而順利排出。有些藥物在近曲小管由載體主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)入腎小管，排泄較快。在該處有兩個(gè)主動(dòng)分泌通道，一是弱酸類(lèi)通道，另一是弱堿類(lèi)通道，分別由兩類(lèi)載體轉(zhuǎn)運(yùn)，同類(lèi)藥物間可能有競(jìng)爭(zhēng)性抑制。例如丙磺舒抑制青霉素主動(dòng)分泌，使后者排泄減慢，藥效延長(zhǎng)并增強(qiáng)。堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化，酸化尿液使堿性藥物在尿中離子化，利用離子障原理阻止藥物再吸收，加速其排泄，這是藥物中毒常用的解毒方法。