從天然產物活性成分中發(fā)現先導化合物。

①植物來源，如解痙藥阿托品是從茄科植物顛茄、曼陀羅及莨菪等中分離提取的生物堿。

②微生物來源，如青霉素

③動物來源，醫(yī)學|教育網搜集整理如替普羅肽是從巴西毒蛇的毒液中分離出來的，具有降壓作用。

④海洋藥物來源，如Eleutherobin是從海洋柳珊瑚中得到的，具有抑制細胞微管蛋白聚合作用。