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膠囊劑(capsules)是指將藥物或加有輔料充填于空心硬質(zhì)膠囊或彈性軟質(zhì)囊材中而制成的制劑。一般供口服,也有用于其他部位的,如直腸、陰道、植入等。上述硬質(zhì)或軟質(zhì)膠囊殼多以明膠為原料制成,現(xiàn)也用甲基纖維素、海藻酸鈣(或鈉鹽)、聚乙烯醇、變性明膠及其他高分子材料,以改變膠囊劑的溶解性能。
膠囊劑具有如下特點(diǎn):1.能掩蓋藥物的不良嗅味、提高藥物的穩(wěn)定性:因藥物裝在膠囊殼中與外界隔離,避開了水分、空氣、光線的影響,對(duì)具有不良嗅味、不穩(wěn)定的藥物有一定程度的遮蔽、保護(hù)與穩(wěn)定作用;2.藥物在體內(nèi)的起效快:膠囊劑中的藥物是以粉末或顆粒狀態(tài)直接填裝于囊殼中,不受壓力等因素的影響,所以在胃腸道中迅速分散、溶出和吸收,一般情況下其起效將高于丸劑、片劑等劑型;3.液態(tài)藥物的固體劑型化:含油量高的藥物或液態(tài)藥物難以制成丸劑、片劑等,但可制成軟膠囊,將液態(tài)藥物以個(gè)數(shù)計(jì)量,服藥方便;4.可延緩藥物的釋放和定位釋藥:可將藥物按需要制成緩釋顆粒裝入膠囊中,以達(dá)到緩釋延效作用,康泰克膠囊即屬此類;制成腸溶膠囊劑即可將藥物定位釋放于小腸;亦可制成直腸給藥或陰道給藥的膠囊劑,使定位在這些腔道釋藥;對(duì)在結(jié)腸段吸收較好的蛋白質(zhì)、多肽類藥物,可制成結(jié)腸靶向膠囊劑。
膠囊劑雖有較多優(yōu)點(diǎn),但下列情況不適宜制成膠囊劑:1.能使膠囊壁溶解的液體藥劑,如藥物的水溶液或乙醇溶液;2.易溶性及小劑量的刺激性藥物,因其在胃中溶解后局部濃度過(guò)高會(huì)刺激胃粘膜;3.容易風(fēng)化的藥物,可使膠囊壁變軟;4.吸濕性強(qiáng)的藥物,可使膠囊壁變脆。
通常將膠囊劑分為硬膠囊和軟膠囊(膠丸)兩大類:
1.硬膠囊劑(hardcapsules)將一定量的藥物及適當(dāng)?shù)妮o料(也可不加)制成均勻的粉末或顆粒,填裝于空心硬膠囊中而制成。
2.軟膠囊劑(softcapsules)將一定量的藥物(或藥材提取物)溶于適當(dāng)液體輔料中,再用壓制法(或滴制法)使之密封于球形或橄欖形的軟質(zhì)膠囊中。
其他還有根據(jù)特殊用途命名的腸溶膠囊劑和結(jié)腸靶向膠囊劑。醫(yī)學(xué)教育`網(wǎng)搜集整理這些膠囊劑是或?qū)?nèi)容物用pH依賴性(腸溶或結(jié)腸溶)高分子處理后裝入普通膠囊殼中,使內(nèi)容物在適宜的pH條件腸液中溶解釋放藥物,或?qū)⒛z囊殼用適當(dāng)高分子處理,使膠囊劑整體進(jìn)入適當(dāng)腸部位后溶化并釋放藥物,以達(dá)到一種靶向給藥的效果。目前采用前者的方法更為普遍。
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