中藥來(lái)源于自然界的植物、動(dòng)物和礦物，由于藥物本身的性質(zhì)，或多或少具有一定的偏性，偏則利害相隨，不能完全適應(yīng)中醫(yī)臨床辨證施治的治療要求，這就需要通過炮制來(lái)調(diào)整藥性，因此有了中藥就有了中藥炮制。炮制的主要目的在于降低或消除藥物的毒性或副作用、改變或緩和藥物性能、增強(qiáng)藥物作用療效、改變或增強(qiáng)藥物作用趨向、改變藥物作用的部位或增強(qiáng)對(duì)某部位的作用等。目前，有一部分藥物的炮制作用機(jī)理已經(jīng)得到闡明，如川、草烏(包括附子)，經(jīng)過炮制后，有毒的烏頭堿在加水加熱的處理后轉(zhuǎn)變?yōu)槎拘暂^小的烏頭原堿，同時(shí)保留有一定量的生物堿，炮制后既可以保證其臨床療效，又可明顯降低毒性。與此同時(shí)，還有相當(dāng)一部分的藥物炮制機(jī)理不明確，從而造成藥物炮制品在臨床的應(yīng)用受到限制，極大地影響了藥物的療效。因此有必要積極開展藥物炮制機(jī)理的研究，以擴(kuò)大炮制品的臨床應(yīng)用及最大限度地發(fā)揮藥物療效。本文針對(duì)目前所進(jìn)行了的一些工作，對(duì)大薊等幾種藥物的炮制機(jī)理研究思路提出自己的一點(diǎn)思考。 醫(yī)學(xué)教.育網(wǎng)搜集整理

　　1 大薊

　　1．1綜合分析研究大薊為菊科植物大薊Cirsium Japonicum DC．的干燥地上部分或根，性味甘、苦、涼，人心、肝經(jīng)，具有涼血止血、祛瘀消腫的功能，是臨床上常用的止血藥物之一。大薊主要含有黃酮類、揮發(fā)油類、三萜和甾醇類及長(zhǎng)鏈炔稀醇等成分，其中黃酮和黃酮苷類成分目前已分離得到的有二羥基二甲氧基黃酮、蒙花苷、柳穿魚葉苷等成分；揮發(fā)油中主要含有單紫杉烯、二氫紫杉烯、四氫單紫杉烯等；三萜和甾醇類成分包括B谷甾醇、豆甾醇、爭(zhēng)乙酰蒲公英甾醇等；在大薊中還有ciryneolA、ciryneol、 ciryneolC、ciryneolD、ciryneolE等長(zhǎng)鏈炔稀醇成分；此外還有丁香苷、綠原酸、菊糖等物質(zhì)。在大薊的各類成分當(dāng)中，以黃酮及黃酮苷類成分研究的較多，其中柳穿魚葉苷更被認(rèn)為是大薊的主要藥效成分。大薊的藥理作用經(jīng)文獻(xiàn)報(bào)道有抑菌作用、降壓作用、抑制心臟作用等，此外還具有降低脂質(zhì)過氧化物形成、抗腫瘤、殺線蟲等作用。有報(bào)道從朝鮮產(chǎn)大薊中分離得到的一個(gè)新黃酮苷具有升壓作用，而大薊中的柳穿魚葉苷具有止血作用，但對(duì)藥物活性成分與藥效之間的關(guān)系研究得還不是很深入。 醫(yī)學(xué)教.育網(wǎng)搜集整理

　　1．2 巳開展的相關(guān)研究工作大薊是一味涼血止血藥，通過研究報(bào)道可知，經(jīng)炒炭后能增強(qiáng)止血作用。從目前的研究進(jìn)展來(lái)看，我們有針對(duì)性地從大薊中分離得到了一種黃酮苷成分，對(duì)己經(jīng)分離得到的化合物進(jìn)行紫外、質(zhì)譜、核磁鑒定，結(jié)果證明該化合物是大薊中有報(bào)道認(rèn)為的止血活性成份柳穿魚葉苷，與此同時(shí)，通過方法學(xué)考察，明確了測(cè)定的條件，建立了以高效液相色譜法測(cè)定其含量的方法。但當(dāng)以該成分為測(cè)定指標(biāo)，用HPLC法對(duì)大薊生品及炒炭品進(jìn)行含量測(cè)定時(shí)，卻發(fā)現(xiàn)炒炭后，柳穿魚葉苷的啊含量遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于生品，如要以此作為質(zhì)控指標(biāo)，就需要制定相應(yīng)的指紋圖譜，通過測(cè)定相似度比值來(lái)控制其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。因此認(rèn)為，以柳穿魚葉苷作為大薊飲片及其炭品的質(zhì)量控制指標(biāo)還是可行的，但以其作為大薊炒炭后止血作用增加的機(jī)理解釋卻較耀牽強(qiáng)。

　　1．3研究思路鑒于此，我們認(rèn)為應(yīng)在進(jìn)行大薊炮制工藝和質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)研究的基礎(chǔ)上，再進(jìn)一步深入研究，將成分研究和藥理研究有機(jī)結(jié)合，對(duì)其炮制機(jī)理加以闡釋。我們已初步進(jìn)行的藥理實(shí)驗(yàn)表明，大薊炒炭后的確能縮短小鼠的凝血時(shí)間，增強(qiáng)藥物的止血作用，這說(shuō)明柳穿魚葉苷可能不是其止血的有效成分，或至少不是唯一的一種。從高效液相圖譜進(jìn)行觀察，發(fā)現(xiàn)圖譜中有兩個(gè)峰在炒炭后含量有所增加，但對(duì)其具體是何種成分卻還未知，因此可考慮有針對(duì)性地進(jìn)行成分的提取分離，再通過相關(guān)藥理實(shí)驗(yàn)來(lái)驗(yàn)證它們是否為大薊中未知的止血活性新成分，同時(shí)對(duì)其黃酮類成分柳穿魚葉苷的止血活性也要通過藥理實(shí)驗(yàn)來(lái)加以證明。另外，大薊的止血作用是否與炒炭后炭素的增加及藥物的綜合作用有關(guān)，也是計(jì)劃中要涉及的研究?jī)?nèi)容。 醫(yī)學(xué)教.育網(wǎng)搜集整理

　　2 枳殼

　　2．1綜合分析研究枳殼為蕓香科植物酸橙Citrus aurantiu調(diào) L．及其栽培變種的干燥未成熟果實(shí)，性溫，味苦、辛、酸，具有嘲氣寬胸、消滯除脹的功能。枳殼的主要成分為揮發(fā)油、黃酮及有機(jī)堿等。黃酮類成分主要包括橙皮苷、柚苷，此外還有辛弗林和 N-甲基酪胺等堿性成分，揮發(fā)油的主要成分為檸檬烯等。揮發(fā)油和黃酮類是其行氣、止咳平喘的主要成分，黃酮類成分中的橙皮苷和柚苷有降低毛細(xì)血管通透性和抗炎作用，而辛弗林和N．甲基酪胺有升壓、抗休克作用。總黃酮及黃酮類成分的含量多遺用薄層掃描法、HPLC法進(jìn)行測(cè)定，揮發(fā)油則可采用GC-MS分析其含量。枳殼在藥典中記載的炮制方法為麩炒法，現(xiàn)在的主要炮制品種包括生枳殼、清炒枳殼和麩炒枳殼等。

　　2．2 已開展的相關(guān)研究工作目前在化學(xué)成分研究方面，我們對(duì)包括生枳殼、麩炒枳殼和清炒枳殼在內(nèi)的枳殼各炮制品種的水分、水溶性及醇溶性浸出物含量進(jìn)行了測(cè)定，采用GC-MS測(cè)定了不同炮制品的揮發(fā)油含量及進(jìn)行組分分析，以橙皮苷為對(duì)照品，通過薄層層析對(duì)枳殼不同炮制品進(jìn)行了定性分析，采甩 HPLC法測(cè)定了枳殼各炮制品中柚皮苷、橙皮苷的含量，通過單因素方差分析，q檢驗(yàn)多重比較了枳殼不同炮制品的水、醇浸出物含量、揮發(fā)油含量及其組分、柚皮苷和橙皮苷含量等。結(jié)果表明，枳殼經(jīng)麩炒后，揮發(fā)油組分會(huì)發(fā)生變化，部分組分含量下降，而黃酮類成分含量是下降的。麩炒枳殼的臨床功效為緩和燥性，增強(qiáng)理氣健胃的作用。揮發(fā)油的變化似乎可以解釋燥性緩和的原因。

　　2．3研究思路從目前的研究工作結(jié)果來(lái)看，我們認(rèn)為，輔料麥麩可能起到了很關(guān)鍵的作用。據(jù)記載，麥麩能和中益脾，緩和藥物燥性，增強(qiáng)藥物療效，因此，在進(jìn)行炮制機(jī)理研究時(shí)，可考慮首先將生枳殼、清炒枳殼和麩炒枳殼三種炮制品種都從化學(xué)成分和藥理兩方面開展研究，一方面確定枳殼炮制后作用的物質(zhì)基礎(chǔ)；另一方面觀察不帶麩炒的枳殼是否同樣具有增效的作用，或者，麩炒枳殼后是否因?yàn)辂滬煹淖饔枚a(chǎn)生了某些新的成分，而此成分正是枳殼炮制后行氣作用增強(qiáng)的真正原因?其次，還要探討清炒枳殼和麩炒枳殼后成分變化的差異，并單獨(dú)對(duì)麥麩進(jìn)行研究，以明確麥麩在枳殼的炮制中所起到的真正作用和實(shí)際意義。最后，對(duì)于枳殼脹氣的藥理造模研究，也是一直以來(lái)難以解決的一個(gè)難題，需要通過不斷的實(shí)驗(yàn)摸索，確立理想的造模條件，對(duì)枳殼生品、清炒品及麩炒品的行氣作用進(jìn)行比較研究，以確切地闡明枳殼麩炒的炮制機(jī)理。

　　3 厚樸

　　3．1綜合分析研究厚樸為木蘭科植物厚樸Magnolia offici-halls Rehd．et Wils．或凹葉厚樸Magnolia officinalis Rehd．et wils．var．biloba Rehd．et Wils．的干燥干皮、根皮及枝皮，性味苦、辛，溫，具有燥濕消痰，下氣除滿的功能。厚樸中主要含有厚樸酚、和厚樸酚等酚類成分，a、b、y桉葉醇等揮發(fā)油類成分，并有厚樸堿、柳葉木蘭花堿、木蘭劍毒堿等生物堿類成分。其中厚樸堿、木蘭劍毒堿和厚樸酚有松弛橫肌紋的作用，厚樸酚與和厚樸酚有顯著抑制胃液分泌及抗?jié)冏饔?，厚樸揮發(fā)油對(duì)齲齒的致病菌變形鏈球菌有較強(qiáng)的抑制效果，厚樸堿有明顯降壓作用。厚樸為貴重的中藥材，目前對(duì)厚樸的研究主要集中在炮制工藝方面 (姜炙)，對(duì)其姜炙后消除對(duì)咽喉的刺激性和增強(qiáng)寬中和胃功效的機(jī)理研究尚不明確。有報(bào)道認(rèn)為厚樸主要的毒性成分為木蘭箭毒堿及厚樸堿，刺激性成分則被認(rèn)為是揮發(fā)油，姜炙后刺激性和毒性下降是否與這幾種成分有關(guān)，目前還沒有明確的研究；而厚樸中所含的主要有效成分酚性成分(厚樸酚及和厚樸酚)經(jīng)姜炙后，其含量變化與生品比較卻無(wú)顯著性差異，因此對(duì)姜炙后厚樸增強(qiáng)寬中和胃功效的機(jī)理同樣有待于進(jìn)一步研究。

　　3．2 已開展的相關(guān)研究工作目前我們對(duì)厚樸的研究工作主要集中在對(duì)其炮制工藝和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究方面，對(duì)厚樸炮制前后厚樸酚、和厚樸酚的含量通過HPLC進(jìn)行了測(cè)定，并有了初步的結(jié)果，數(shù)據(jù)的統(tǒng)計(jì)及理論分析工作還在進(jìn)行，但對(duì)炮制機(jī)理的研究尚未開展。

　　3．3研究思路中醫(yī)認(rèn)為，生姜溫中止嘔，可協(xié)同厚樸增強(qiáng)溫中和胃的功效。因此，在進(jìn)行姜炙厚樸炮制機(jī)理的研究工作中，我們首先要開展的就是通過對(duì)生厚樸、加清水炒厚樸、姜炙厚樸等炮制品進(jìn)行藥效和毒理實(shí)驗(yàn)，來(lái)驗(yàn)證姜炙厚樸的合理性；其次，在姜炙厚樸的合理性得到驗(yàn)證之后(此試驗(yàn)已在進(jìn)行)，對(duì)生厚樸和姜炙厚樸的不同極性溶劑的提取物和揮發(fā)油及其殘?jiān)M(jìn)行藥理實(shí)驗(yàn)，初步篩選出厚樸作用的主要有效部位及毒性作用部位，選取主要有效成分和毒性成分進(jìn)行成分分析，選出含量變化較大的化合物分離精制后，進(jìn)行藥理和毒理學(xué)實(shí)驗(yàn)，在此基礎(chǔ)上，再探討姜汁對(duì)厚樸炮制所起到的作用，即厚樸的成分與生姜的成分經(jīng)炮制后是否產(chǎn)生某些化學(xué)變化，或衍生新成分而起到增效作用，以此來(lái)進(jìn)一步明確厚樸的炮制機(jī)理。

　　4 小結(jié)

　　大薊、枳殼及厚樸是目前我們正在進(jìn)行或已經(jīng)完成了大部分炮制工藝和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究的藥材，在此基礎(chǔ)上，對(duì)各藥物的炮制機(jī)理進(jìn)行研究，可以進(jìn)一步擴(kuò)大高效低毒的炮制品種在臨床上的合理使用，提高中藥的臨床療效。對(duì)藥物炮制機(jī)理的研究離不開現(xiàn)代科技的手段和方法，我們應(yīng)該將炮制工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究與中藥成分分析、藥理作用研究緊密相結(jié)合，使我國(guó)傳統(tǒng)的中醫(yī)藥在臨床使用中得到現(xiàn)代科學(xué)理論的支持，使藥物的炮制作用機(jī)理得以充分的闡明。