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地高辛的藥理學

2009-09-04 19:25 醫(yī)學教育網(wǎng)
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  藥效學:

  治療量時有兩方面作用:①增加心肌收縮力和速度, 由于本品抑制細胞膜上的Na-K-ATP酶, 減少鈉鉀交換, 細胞內(nèi)鈉離子增加, 從而肌膜上鈉鈣離子交換趨于活躍, 使鈣外流減少, 細胞內(nèi)鈣離子增多, 作用于收縮蛋白, 增加心肌收縮力和速度; ②增加心臟組織電生理性質(zhì), 由于鈉鉀離子交換抑制, 除反射性迷走神經(jīng)興奮外,尚涉及交感和副交感神經(jīng)對心臟組織間接作用, 使房室和竇房結傳導速率減慢, 增加心室敏感性。

  藥動學:

  口服吸收約75%(生物利用度片劑為60-80%, 酏劑為70-85%, 膠囊劑為90%以上), 吸收后方廣泛分布到各組織, 部分經(jīng)膽道吸收入血, 形成肝-腸循環(huán)。表觀分布容積為6-10L/kg。 蛋白結合率低, 為20-25%??诜?.5-2小時起效,2-6小時作用達高峰; 靜脈注射5-30分鐘起效, 1-4小時作用達高峰, 持續(xù)作用6小時。 治療血藥濃度0.5-2.0ng/ml。半衰期為32-48小時。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少,主要以原形由腎排泄, 尿中排出量為用量的50-70%。

  適應癥:

  用于治療充血性心力衰竭,對低排血量衰竭的效果比高排排血量衰竭好; ②治療心房顫動、心房撲動、室上性心動過速, 減慢心室率和部分恢復竇性心律。

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