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地高辛是中效強(qiáng)心苷類藥物,為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無(wú)臭;味苦。在治療時(shí),對(duì)心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用,減慢心率,抑制心臟傳導(dǎo)。適用于低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。在洋地黃類藥物中,地高辛排泄較快而且蓄積性較小,口服吸收不完全,也不規(guī)則,人中毒血藥濃度2.73——3.9nmol/L,成人致死量10mg.
2017年10月27日,世界衛(wèi)生組織國(guó)際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考,地高辛在2B類致癌物清單中。
地高辛臨床應(yīng)用:
在治療時(shí),對(duì)心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用,是直接作用,而不是通過(guò)神經(jīng)機(jī)制實(shí)現(xiàn)的。增強(qiáng)心肌收縮力,改善泵功能,減慢心率,抑制心肌傳導(dǎo)系統(tǒng),使心搏出量、輸出量增加,改善肺循環(huán)及體循環(huán)。使擴(kuò)大的心臟縮小,但不能改善心肌舒張功能。
口服吸收迅速而完全,生物利用度高達(dá)90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達(dá)峰值,經(jīng)4h達(dá)顯效,6——12h達(dá)峰效應(yīng),血清治療濃度15——25ng/ml,血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%.主要經(jīng)肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4——7天。由膽汁排出,再循環(huán)后,由尿排出。
用于各種急性和慢性心功能不全以及室上性心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng)和撲動(dòng)等。通常口服,對(duì)嚴(yán)重心力衰竭患者則采用靜脈注射。
地高辛不良反應(yīng):
(1)常見(jiàn)的反應(yīng)包括:出現(xiàn)新的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無(wú)力軟弱(電解質(zhì)失調(diào))。
(2)少見(jiàn)的反應(yīng)包括:視力模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉(電解質(zhì)平衡失調(diào))、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。
(3)罕見(jiàn)的反應(yīng)包括:嗜睡、頭痛、皮疹、蕁麻疹(過(guò)敏反應(yīng))。
(4)洋地黃中毒表現(xiàn)中促心律失常最重要,最常見(jiàn)者為室性早搏;約占心臟反應(yīng)的33%.其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或非陣發(fā)性交界性心動(dòng)過(guò)速,陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動(dòng)過(guò)速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn),但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。
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