硝酸酯藥物主要是以下三種：硝酸甘油（NG）、二硝酸異山梨醇酯（消心痛ISDN）、5-單硝異山梨醇酯（ISMN）。亞硝酸異戊酯及戊四醇酯臨床上已基本不用了。這三種硝酸酯可用于不同的給藥途徑，形成不同制劑，以滿足終止和預(yù)防心絞痛發(fā)作的需要。通常有5種給藥途徑：

　?。?）舌下含片（NG，ISDN）

　?。?）口腔噴霧（NG，ISDN）

　?。?）口服（ISDN，ISMN，NG）

　　硝酸甘油：生物利用度極低，普通制劑很少用于口服。偶見緩釋劑型。

　　硝酸異山梨酯：生物利用度為20～30%，半衰期僅30分鐘，常有峰形作用（濃度很快升高后又很快下降，頭痛）。所以普通劑型如消心痛普通片效果并不理想。緩釋劑國外應(yīng)用較多。

　　單硝酸異山梨酯：是ISDN的代謝產(chǎn)物，口服無首過代謝，生物利用度幾乎100%，半衰期4～5小時(shí)，普通制劑Bid服藥，緩釋劑型Qd服藥，是較理想的口服藥。有3種劑型包括普通、緩釋和控釋劑型。

　?。?）靜脈（NG，ISDN）

　?。?）皮膚（NG，ISDN）

　　單硝酸異山梨酯是較理想的口服制劑，那么是否有必要制成靜脈制劑？ISMN無肝首過效應(yīng)，生物利用度100%，半衰期長達(dá)4～5小時(shí)，作用時(shí)間長。ISMN無生物利用度的問題，靜脈達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間長（24小時(shí)），常需彈丸注射，調(diào)整用藥較困難；另外5-單硝口服和靜脈有相同的生物利用度，靜脈4mg/h要1.5～2小時(shí)才能達(dá)到有效的治療濃度，起效落后于一次性口服10mg.由此可見單硝酸異山梨酯靜脈給藥價(jià)值不大，而且不如硝酸甘油和硝酸異山梨酯靜脈制劑更能滿足臨床治療需要醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理。