阿奇霉素——第二代大環(huán)內(nèi)脂類抗生素。其作用機(jī)制與泰樂(lè)菌素相似，但與泰樂(lè)菌素、紅霉素、羅紅霉素相比，阿奇霉素抗菌譜更廣，藥理更全面；同時(shí)，阿奇霉素對(duì)酸穩(wěn)定，半衰期長(zhǎng)，在機(jī)體病灶部位的藥物深度高于同一器官正常部位的3倍以上，因此被稱為“導(dǎo)彈霉素”。阿奇霉素化學(xué)名稱為（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S.14R）-13-[（2，6-二脫氧3-C-甲基-3-0-甲基A-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6，-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]]-1-氧-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。

　　分子式：C₃₅H₇₂N₂O₁₈分子量：749.00.為了制劑方便（如增加溶解度）或改善副作用（減少刺激性），有時(shí)候需要將藥物轉(zhuǎn)化成鹽、酯，它們的活性成分沒(méi)有根本改變。使用同一通用名的制劑可以有很多，國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)生產(chǎn)、銷售和使用的品種有阿奇霉素片、阿奇霉素分散片、阿奇霉素膠囊、阿奇霉素軟膠囊、阿奇霉素顆粒、阿奇霉素細(xì)粒劑、阿奇霉素預(yù)混劑、阿奇霉素注射液、阿奇霉素氯化鈉注射液、阿奇霉素葡萄糖注射液，注射用鹽酸阿奇霉素，硫酸阿奇霉素注射液，富馬酸阿奇霉素片、富馬酸阿奇霉素膠囊，注射用馬來(lái)酸阿奇霉素，注射用阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉，注射用阿奇霉素磷酸二氫鈉，注射用門冬氨酸阿奇霉素，乳糖酸阿奇霉素注射液等等。

　　阿奇霉素通過(guò)阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過(guò)程從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。實(shí)驗(yàn)證明阿奇霉素對(duì)大部分致病性革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌及支原體、衣原體有抗菌作用，醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理如金黃葡萄球菌、鏈球菌、流感、副流感嗜血桿菌、副溶血性桿菌、巴氏桿菌、肺炎支原體等。阿奇素為氮雜內(nèi)酯類抗生素，其作用機(jī)理是通過(guò)與敏感微生物的50S核糖體的亞單位結(jié)合，從而干擾其蛋白質(zhì)的合成（不影響核酸的合成）。阿奇霉素對(duì)于耐紅霉素的革蘭陽(yáng)性菌有交耐藥性。

　　目前尚無(wú)在妊娠婦女中進(jìn)行充分的和嚴(yán)格的對(duì)照的臨床試驗(yàn)。由于動(dòng)物生殖研究的結(jié)果并不總是能測(cè)出的情況，因此，只有在確實(shí)必要時(shí)，婦女和孕畜才能使用阿奇霉素。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于許多藥物經(jīng)人乳汁分泌，因此哺乳期的婦女在使用時(shí)應(yīng)注意。動(dòng)物生殖性研究表明阿奇霉素穿過(guò)胎盤，但對(duì)胎仔無(wú)損害跡象。尚無(wú)本品在母乳中的分泌資料。動(dòng)物試驗(yàn)資料不能完全預(yù)示人類的應(yīng)用情況。在人的妊娠，哺乳期使用的安全性迄今尚未證實(shí)，故在妊娠或哺乳期婦女無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。

　　阿奇霉素口服后迅速吸收，生物利用度為37%.在人單劑口服0.5g后，達(dá)峰時(shí)間為2.5～2.6小時(shí)，血藥峰濃度（Cmax）為0.4～0.45mg/L.本品在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的50倍，在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期（T_1/2）為35～48小時(shí)，給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出，給藥后72小時(shí)內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當(dāng)血液濃度為0.02μg/ml時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為15%；當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為7%.食物不影響阿奇霉素的生物利用度。在探討抗酸劑與阿奇霉素同時(shí)給藥的藥動(dòng)學(xué)研究中，雖然阿奇霉素的峰濃度降低30%，但未見對(duì)總生物利用度的影響。對(duì)需同時(shí)服用阿奇霉素和抗酸劑的病例，不應(yīng)同一時(shí)間服用這些藥物。

　　阿奇霉素由于理論上存在麥角中毒的可能性，故不主張阿奇霉素與麥角類衍生物同時(shí)使用。阿奇霉素與平喘藥茶堿合用時(shí)可使血內(nèi)茶堿清除率下降，半衰期延長(zhǎng)，雖然口服阿奇霉素對(duì)茶堿單劑量靜脈給藥的血漿水平和藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，但是，大環(huán)脂類抗生素與茶堿同用，會(huì)導(dǎo)致茶堿血濃度升高。醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理因此，當(dāng)茶堿與本品同用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)視病畜的凝血酶原時(shí)間。適合于對(duì)阿奇霉素敏感的急、慢性感染疾病，包括呼吸道感染（如肺炎急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺化膿等）；泌尿道感染（如急性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發(fā)作、急性膀胱炎等）；皮膚軟組織感染等，須要靜脈給藥進(jìn)行全身抗菌藥物。

　　阿奇霉素具有對(duì)酸穩(wěn)定、半衰期長(zhǎng)、生物利用度高、療效顯著、安全性和耐受性好等優(yōu)點(diǎn)，其總的不良反應(yīng)率約為12%，主要是消化道反應(yīng)（如惡心、嘔吐、上腹不適）約9.16%；神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)1.13%；皮疹<1%；谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶升高分別為1.17%和1.15%；少數(shù)患者出現(xiàn)白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少。但隨著其在臨床上應(yīng)用范圍日趨擴(kuò)大，臨床應(yīng)用的日益廣泛，不良反應(yīng)亦逐漸增多。