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受體動(dòng)力學(xué)

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  受體動(dòng)力學(xué)是解釋藥物在分子水平上的作用機(jī)理,用占領(lǐng)學(xué)說來說明藥物的競(jìng)爭(zhēng)性與非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用以及由此得出受體分型已為藥理所公認(rèn)。

  受體動(dòng)力學(xué)一般用放射性同位素標(biāo)記的配體(L)與受體(R)做結(jié)合試驗(yàn)研究,取一定量組織,磨成細(xì)胞勻漿,分組加入不同濃度的放射性同位素標(biāo)記的配體(藥物),溫孵待反應(yīng)達(dá)平衡后,醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理迅速過濾或離心分出細(xì)胞,用緩沖液洗去尚未結(jié)合的放射性配體,測(cè)定標(biāo)本的放射強(qiáng)度,即測(cè)出藥物與細(xì)胞結(jié)合的總量,此后用過量冷配體(未用同位素標(biāo)記的配體)洗脫特異性與受體結(jié)合的放射性配體再測(cè)放射強(qiáng)度,這是藥物非特性結(jié)合量,將總結(jié)合量減去非特性結(jié)合量就可以獲得L-R結(jié)合(B)曲線。

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